刺激応答性セルロースナノファイバーの定量的な設計方法の確立と高機能医薬品への展開

表面修飾を施したセルロースナノファイバー（CNF）は、球状に包み込んだ薬剤を特定の条件で放出する「刺激応答性」を持ち、ターゲットとする部位でのみ薬剤が放出される機能性医薬品への実用化が期待されている。理想の条件で薬剤を放出するためには、薬剤ごとに異なる修飾基を導入する必要がある。しかし、刺激応答性のメカニズムは未解明であり、修飾基を設計するプロセスが場当たり的なものとなっているため、実用化に遅れが出ている。そこで本研究では、界面化学的な手法とシミュレーションを用いてpH・温度変化による不安定化の程度を定量的に評価することで、刺激応答性の発現機構を解明し、CNFを用いた薬剤の実用化を目指す。今年度は、不安定化を評価する界面化学的な手法について、その条件の最適化を行った。CNFの表面自由エネルギーを逆相ガスクロマトグラフィー (IGC) で測定し、水/油の表面自由エネルギーと、CNFの繊維長・繊維半径と合わせることで、CNF安定化エマルションの安定性を測定することができる。IGC測定において、最適化した6種類の溶媒ガス（非極性溶媒としてヘキサン・ヘプタン・オクタン・ノナンを、極性溶媒としてジクロロメタン・トルエンを選択）を使用して得られたCNFの表面自由エネルギーは、その後のエマルションの挙動と一致する正確なものであった。一連の研究結果を、国際学術誌 “Langmuir” にて発表した。

表面修飾を施したセルロースナノファイバー（CNF）は、球状に包み込んだ薬剤を特定の条件で放出する「刺激応答性」を持ち、ターゲットとする部位でのみ薬剤が放出される機能性医薬品への実用化が期待されている。理想の条件で薬剤を放出するためには、薬剤ごとに異なる修飾基を導入する必要がある。しかし、刺激応答性のメカニズムは未解明であり、修飾基を設計するプロセスが場当たり的なものとなっているため、実用化に遅れが出ている。そこで本研究では、界面化学的な手法とシミュレーションを用いてpH・温度変化による不安定化の程度を定量的に評価することで、刺激応答性の発現機構を解明し、CNFを用いた薬剤の実用化を目指す。今年度は、不安定化を評価する界面化学的な手法について、その条件の最適化を行った。CNFの表面自由エネルギーを逆相ガスクロマトグラフィー (IGC) で測定し、水/油の表面自由エネルギーと、CNFの繊維長・繊維半径と合わせることで、CNF安定化エマルションの安定性を測定することができる。IGC測定において、最適化した6種類の溶媒ガス（非極性溶媒としてヘキサン・ヘプタン・オクタン・ノナンを、極性溶媒としてジクロロメタン・トルエンを選択）を使用して得られたCNFの表面自由エネルギーは、その後のエマルションの挙動と一致する正確なものであった。一連の研究結果を、国際学術誌 “Langmuir” にて発表した。