Design and pharmacokinetic evaluations of polymeric carrier-based nano formulations for inhalation

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本研究は，抗体，タンパク，ペプチド及び核酸医薬品等，近年極めて重要性が高くなっているが注射等の侵襲的投与経路以外に有効な投与経路が存在していないバイオ医薬品に対する有効かつ安全な新規経肺 DDS 製剤の戦略的開発を目的とする．粉末吸入製剤は，バイオ医薬品の新たな投与形態として期待されるが，肺内における複雑な異物排除機構のため，吸入した微粒子の肺内における粒子動態や薬物動態は未だ不明な点が多く，肺からの薬物吸収制御を極めて困難なものとしている．本研究課題では，最新のナノテクノロジーとイメージング技術を駆使し，肺内における微粒子動態および薬物動態を制御可能な革新的経肺 DDS プラットフォームの開発に挑戦するものである．2021 年度の検討では蛍光物質を封入した機能性ナノ粒子の開発に成功しており，2022 年度は，下記の課題を解決すべく鋭意検討を行った (2022 年度の研究概要)．① 高分散性を有する吸入用微粒子開発：ナノ粒子搭載型の吸入用微粒子調製条件の最適化および吸入特性評価（粒子形態，粒度分布，カスケードインパクターによる吸入特性評価，保存安定性試験等）．② 環境応答性蛍光物質を応用した蛍光イメージングによる機能性ナノキャリア搭載吸入剤の肺内粒子動態解析：ラット気道内投与後における気道組織周辺における粒子分布および滞留性の評価．③ モデル化合物を封入した機能性粉末吸入製剤の評価：気道炎症モデルラットを用いた製剤の有用性評価を実施．