海洋天然物の結合タンパク質同定による創薬標的の開拓

通过鉴定海洋天然产物的结合蛋白开发药物靶点

• 批准号: 21H02069
• 负责人: 荒井 雅吉
• 金额: $ 10.9万
• 依托单位: Osaka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2021
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2021-04-01 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-21H02069/
• 关键词: 活性天然物; 医薬シーズ; 創薬標的; 標的分子

活性天然物の探索では、前年度見出していた、エクソソーム産生阻害活性を有する海洋由来真菌の培養抽出物から、４個のナフトキノン類を単離・同定し、その構造活性相関を明らかにした。また、昨年度明らかにした、サポニンHがエクソソーム産生を上昇させるという知見を基にして、類縁化合物を含むと予想される植物抽出から、新たな活性成分の精査を進め、３つのオレアナン型トリテルペンサポニンを活性物質として単離・同定した。さらに、低栄養適応がん細胞に対して、選択的に増殖阻害活性を示す海洋由来真菌の培養抽出物から、活性物質を単離し、現在、その構造解析を実施している。昨年度から継続して実施している潜在性結核菌にも有効な化合物Lの標的分子解析については、２つの標的分子（結合タンパク質）候補を同定することに成功した。また、エクソソーム産生を阻害する化合物として新たに見出したナフトキノン類、エクソソーム産生を上昇させるオレアナン型トリテルペンサポニンについて、その作用機序解析と標的分子解析を開始した。

Active natural things の explore で は, before the year show the し て い た, エ ク ソ ソ ー resistance against active を ム has す る Marine origin fungi の culture extract か ら, 4 の ナ フ ト キ ノ ン class を 単 leaves, with し, そ の tectonic active phase masato を Ming ら か に し た. ま た, yesterday's annual Ming ら か に し た, サ ポ ニ ン H が エ ク ソ ソ ー ム generate を さ せ る と い う knowledge を base に し て, class を try compounds containing む と to think さ れ る plant extraction か ら, new た な active ingredient の check を into め, 3 つ の オ レ ア ナ ン type ト リ テ ル ペ ン サ ポ ニ ン を active substances と し て 単 leaves, with fixed し た. さ ら に, low tech students.their ownship optimum 応 が ん cells に し seaborne て, sentaku に raised colonization resistance against active を す in Marine origin fungi の culture extract か ら, active substances を 単 from し, now, そ の structure を be applied し て い る. Yesterday's annual か ら 継 続 し て be applied し て い る potential n/med tuberculosis bacterium に も have sharper な compound L の target molecules parsing に つ い て は, 2 つ の target molecules (a combination of タ ン パ ク qualitative) alternate を be す る こ と に success し た. ま た, エ ク ソ ソ ー ム produce を resistance against す る compound と し て new た に shows し た ナ フ ト キ ノ ン, エ ク ソ ソ ー ム generate を さ せ る オ レ ア ナ ン type ト リ テ ル ペ ン サ ポ ニ ン に つ い て, そ の function machine sequence と target molecules parse を began し た.

项目成果

Antifungal Agent Chitooligosaccharides Derived from Solid-State Fermentation of Shrimp Shell Waste by Pseudonocardia antitumoralis 18D36-A1

抗肿瘤假诺卡氏菌18D36-A1固态发酵虾壳废弃物制备抗真菌剂壳低聚糖

• DOI: 10.3390/fermentation8080353
• 发表时间: 2022
• 期刊: Fermentation
• 作者: Widyastuti Widyastuti;Setiawan Fendi;Al Afandy Chasya;Irawan Arik;Laila Aspita;Juliasih Ni Luh Gede Ratna;Setiawan Wawan Abdullah;Arai Masayoshi;Hendri John;Setiawan Andi
• 通讯作者: Setiawan Andi

新規化粧品素材の創出を指向したエクソソーム産生促進物質の探索

寻找促进外泌体产生的物质，旨在创造新的化妆品材料

• 发表时间: 2022
• 作者: 佐藤航平;Jianyu Lin; Hongqiang Lin; Jinping Liu; 小根山千歳;荒井雅吉
• 通讯作者: 荒井雅吉

Target identification of bioactive marine natural products isolated from phenotypic screening system

表型筛选系统分离的生物活性海洋天然产物的目标鉴定

• 发表时间: 2021
• 作者: Masayoshi Arai

Attraction of Marine Natural Products and Their Utilization in Drug Discovery

海洋天然产物的吸引力及其在药物发现中的利用

• 发表时间: 2021
• 作者: 三浦彩音;樺山一哉;真鍋良幸;三宅秀斗;白川明日香;初村洋紀; 山地俊之;鈴木健一;深瀬浩一;Masayoshi Arai
• 通讯作者: Masayoshi Arai

ブルネイ大学/ブルネイ工科大学(ブルネイ・ダルサラーム)

文莱大学/文莱科技大学（文莱达鲁萨兰国）