海洋天然物の結合タンパク質同定による創薬標的の開拓

点击翻译按钮获取中文摘要

活性天然物の探索では、前年度見出していた、エクソソーム産生阻害活性を有する海洋由来真菌の培養抽出物から、４個のナフトキノン類を単離・同定し、その構造活性相関を明らかにした。また、昨年度明らかにした、サポニンHがエクソソーム産生を上昇させるという知見を基にして、類縁化合物を含むと予想される植物抽出から、新たな活性成分の精査を進め、３つのオレアナン型トリテルペンサポニンを活性物質として単離・同定した。さらに、低栄養適応がん細胞に対して、選択的に増殖阻害活性を示す海洋由来真菌の培養抽出物から、活性物質を単離し、現在、その構造解析を実施している。昨年度から継続して実施している潜在性結核菌にも有効な化合物Lの標的分子解析については、２つの標的分子（結合タンパク質）候補を同定することに成功した。また、エクソソーム産生を阻害する化合物として新たに見出したナフトキノン類、エクソソーム産生を上昇させるオレアナン型トリテルペンサポニンについて、その作用機序解析と標的分子解析を開始した。