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Synthesis and evaluation of novel tricyclic alkaloid derivatives using sequential Henry reaction toward anti-cancer drugs

新型三环生物碱衍生物的连续亨利反应合成及抗癌药物评价

基本信息

批准号：
19K05486
负责人：
赤井昭二
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Kagawa Nutrition University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2019
资助国家：
日本
起止时间：
2019-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

令和3年度に引き続き、研究代表者が独自に開発したPST合成法を基軸に、A環アナログと2位ヒドロキシ基アナログの合成を継続した。しかし依然として新型コロナ感染症の終息は見通せず、所属機関での研究活動は断続的に制限され、予定の実験を行うことはほとんどできなかった。結果的に得られた成果は、令和3年度の継続部分のみで、以下の通りである。[2位ヒドロキシ基アナログ]　2位水酸基をメトキシ基で置き換えた2-OMe-PSTの細胞毒性の結果（約1/10と2-エピ-PSTと同程度に低下）から、より活性の高くなるようなアナログについて検討を進めた。合成ルートおよびこれまでの結果との相関関係を明らかにする目的を達成できるのは、2位を水素受容能の高いフッ素原子に置き換えた2-F-PSTの合成が最優先であると結論づけた。このことから2-デオキシPSTと2-F-PSTを加えてより詳細な細胞毒性試験を行うことを目標とし、4つの試料の追合成を進めた。2-F-PSTの合成では、フッ素原子をもったニトロオレフィンの合成を進め、条件の最適化について検討を継続している。[A環縮小・拡大アナログ]　令和3年度に引き続きA環が縮小された5-6-6員環誘導体の収率の改善と立体選択性の向上について、さらに検討を進めているが、研究活動の制限のため十分な検討には至っていない。令和5年4月からコロナ禍での研究活動の制限はすべて解除となり、また本研究課題の特別延長が認められたことから、これまで2年間進められなかった検討を精力的に実施していく予定である。

In 2003, the research representative independently developed the PST synthesis method for the synthesis of basic axis, A ring and 2-position PST. The end result of new infections is reported, the research activities of affiliated institutions are limited, and the implementation of predetermined measures is reported. The results of the three years of the year are as follows 2-OMe-PST Cytotoxicity Results (about 1/10 of 2-OMe-PST to the same extent lower) The results of synthesis of 2-F PST show that the synthesis of 2-F PST has the highest priority. 2-F PST, 2-F PST, 2-F PST, 4-F PST, 4-F PST, PST, 4-F PST 2-F-PST synthesis, optimization of conditions for the synthesis of 2-F-PST [A ring reduction·large loss] order and 3 years of introduction, A ring reduction, 5-6-6 member ring induction, improvement of yield, upward selection of stereoselectivity, review of progress, limitation of research activities, review of progress, review of progress. In April 2005, the restrictions on research activities were lifted, and the special extension of this research project was recognized. In the next two years, the restrictions on research activities were set.

项目成果

期刊论文数量（4）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Crystallization of highly soluble thioglucopyranoside ejected by coherent molecular vibrational excitation using a visible 10 fs pulsed laser

使用可见 10 fs 脉冲激光通过相干分子振动激发喷射高度可溶的吡喃硫代葡萄糖苷的结晶

DOI：
10.1039/d1nj01429c
发表时间：
2021
期刊：
New Journal of Chemistry
影响因子：
3.3
作者：
Iwakura Izumi;Hashimoto Sena;Okamura Kotaro;Komori-Orisaku Keiko;Akai Shoji;Yabushita Atsushi
通讯作者：
Yabushita Atsushi

スピロαニトロエポキシド誘導体の合成とその求核開環反応の検討

螺-α硝基环氧化物衍生物的合成及其亲核开环反应研究