分子カプセルを利用したヨード造影剤の開発

利用分子胶囊开发碘造影剂

• 批准号: 18K09629
• 负责人: 牧田 佳真
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: Osaka Dental University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2018
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2018-04-01 至 2024-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-18K09629/
• 关键词: ヘミクリプトファン; 分子カプセル; シクロトリベラトリレン; ヨード造影剤; シクロトリグアイアシレン; ナノカプセル

ヨード造影剤は、不安定な炭素―ヨウ素結合を持つ小さな分子から成り立っており、特定の条件下で炭素―ヨウ素結合が解離して、少量のヨウ化物イオンが放出されることが知られています。また、血管造影には多量のヨード造影剤が必要であり、そのため、ヨード過敏症の患者にはヨード造影剤を投与することは禁忌とされています。本研究では、ヨウ素原子を分子サイズのカプセル内に複数導入することで、単位分子あたりのヨウ素含有量を増やし、さらに、カプセル内にヨウ素を被覆した新しいヨード内包分子カプセルを合成することを目指しています。これによって、ヨウ素の解離を抑えた、次世代のヨード造影剤を開発することを目的としています。今年度は、お椀型のホスト分子シクロトリベラトリレンにトリエチレングリコール鎖をリンカーとして使用し、末端にキノリノールを有する新しい配位子を合成しました。この配位子に亜鉛イオンを配位させることで、亜鉛を内包した分子カプセルを合成することができました。また、この分子カプセルが空孔内部にコリン分子を包接できることを見出しました。これらの構造は、NMRおよびMALDI-TOF-MSによって明らかにしました。次に、ヨードを内包させるためにボロンクラスターイオンを使用しました。ボロンクラスターは、カオトロープ性を持つ12面体の二価イオンであり、特にホウ素12個とヨウ素12個から成るB12I12イオンが報告されています。今回、このB12I12イオンを既知の合成法に従って合成し、分子カプセルに添加しましたが、分子カプセル内に内包された構造を確認することはできませんでした。

The contrast agent is unstable, the carbon element binding is stable, and the molecule is formed. Under certain conditions, the carbon element binding is dissociated, and a small amount of the carbon element binding is released. Angiography is necessary for many patients with allergies and contraindications In this study, the content of the element in the molecule was increased, and the content of the element in the molecule was increased. The purpose of this study is to analyze the relationship between the two factors and the relationship between the two factors. This year, the new ligand was synthesized by using the terminal and the molecular structure of the compound. The ligand is coordinated to the molecule. The molecular structure of the molecule is formed in the hollow space. The structure, NMR, and MALDI-TOF-MS of the system were analyzed. The next time you look inside, you'll see if you can use it. 12 elements of the 12-sided structure, 12 elements of the 12 elements of the 12-sided structure, 12 elements of the 12-sided structure, 12 elements Now, the B12I12 gene has been synthesized by known methods, and the molecular structure has been confirmed.

项目成果

Direct synthesis and characterization of endohedral zinc (II) hemicryptophane complex

内嵌锌 (II) 半隐烷配合物的直接合成和表征

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2022.154103
• 发表时间: 2022
• 期刊: Tetrahedron Letters
• 影响因子: 1.8
• 作者: Yoshimasa Makita;Yuya Akagi;Yuka Aoyagi;Genta Yakabe;Yuya Hirai;Akihiro Nomoto;Shin-ichi Fujiwara;Akiya Ogawa
• 通讯作者: Akiya Ogawa

PEG官能基化ヘミクリプトファンの合成と性質

PEG功能化半隐法烷的合成及性能

• 发表时间: 2019
• 作者: 山岡弘樹;牧田佳真;藤原眞一;小川昭弥
• 通讯作者: 小川昭弥