Are inhalation anesthetics really receptor-binding drugs? : calorimetry of firefly luciferase

吸入麻醉药真的是受体结合药物吗？

• 批准号: 24659698
• 负责人: MATSUKI Hitoshi
• 金额: $ 2.41万
• 依托单位: The University of Tokushima
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2012
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2012-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-24659698/
• 关键词: ルシフェラーゼ; 吸入麻酔薬; 脂肪酸; アデノシン３リン酸; 示差走査熱量測定; 等温滴定熱量測定; 特異的および非特異的相互作用; 誘導適合; 長鎖脂肪酸; 圧力摂動熱量測定

Interaction modes of ligands with firefly luciferase (FFL) were investigated by calorimetry to clarify the high anesthetic sensitivity of FFL. Results of differential scanning calorimetry of FFL solutions revealed that the effect of an anesthetic chloroform on the structural stability of FFL is in direct opposition to that of the competitive inhibitor decanoic acid, and that the anesthetic sensitivity of FFL is markedly enhanced in the presence of the substrate (ATP) or decanoic acid as compared with that in the absence of the ligand. Results of isothermal titration calorimetry showed that the binding mode of an anesthetic halothane with FFL is quite different from that of decanoic acid thermodynamically. Comparing these thermal results with the structural data obtained by X-ray crystallography, we concluded that the possibility that there exist the anesthetic binding sites in FFL is very low.

用量热法研究了萤火虫荧光素酶（FFL）与配体的相互作用模式，以阐明FFL的高麻醉敏感性。对FFL溶液进行差示扫描量热分析结果表明，麻醉剂氯仿对FFL结构稳定性的影响与竞争抑制剂decanoic酸的影响完全相反，并且在底物（ATP）或decanoic酸的存在下，FFL的麻醉敏感性明显增强，而在没有配体的情况下。等温滴定量热法的结果表明，麻醉氟烷与FFL的结合方式与癸酸的结合方式在热力学上有很大的不同。将这些热结果与x射线晶体学获得的结构数据进行比较，我们得出结论，FFL中存在麻醉结合位点的可能性非常低。

项目成果

高圧力による脂質の相転移制御

高压控制脂质相变

• 发表时间: 2013
• 期刊: 冷凍
• 作者: 松木 均;後藤優樹
• 通讯作者: 後藤優樹

Phase behavior of dipalmitoylphosphatidylglycerol bilayer membrane in saline water under high pressure

二棕榈酰磷脂酰甘油双层膜在高压盐水中的相行为

• DOI: 10.1142/s2010194512004059
• 发表时间: 2012
• 期刊: Int. J. Modern Phys.: Conf. Ser.
• 作者: N. Tamai;et al;S. Tanaka et al.
• 通讯作者: S. Tanaka et al.

牛血清アルブミンへの麻酔薬効果 : DSC、ITCおよびPPC測定による比較研究

对牛血清白蛋白的麻醉作用：使用 DSC、ITC 和 PPC 测量的比较研究

• 发表时间: 2013
• 作者: 黒葛和信;玉井伸岳;大前英司;松木均;松木均,黒葛和信,後藤優樹,玉井伸岳,西本真琴
• 通讯作者: 松木均,黒葛和信,後藤優樹,玉井伸岳,西本真琴

ホタル発光酵素ルシフェラーゼへの麻酔薬効果 : DSC測定による構造安定性の評価

对萤火虫发光酶荧光素酶的麻醉作用：通过 DSC 测量评估结构稳定性

• 发表时间: 2013
• 作者: 黒葛和信;玉井伸岳;大前英司;松木均;松木均,黒葛和信,後藤優樹,玉井伸岳,西本真琴;西本真琴,矢野華奈子,後藤優樹,玉井伸岳,松木均
• 通讯作者: 西本真琴,矢野華奈子,後藤優樹,玉井伸岳,松木均

ホタルルシフェラーゼを用いた麻酔薬相互作用様式の解明

使用萤火虫荧光素酶阐明麻醉相互作用模式

• 发表时间: 2013
• 作者: 西田直哉;大前英司;松木均
• 通讯作者: 松木均