抗腫瘍性含窒素多環状化合物の合成

抗肿瘤含氮多环化合物的合成

• 批准号: 06672094
• 负责人: 花岡 美代次
• 金额: $ 1.28万
• 依托单位: Kanazawa University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1994
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1994 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06672094/
• 关键词: 抗腫瘍性アルカロイド; 海洋産アルカロイド; ベンゾフェナンスリジン; ニチジン; アシロキシパラデーション; イソクマリン; シストジチン; 生合成的変換

1.申請者が開発したプロトベルベリンからの生合成的変換によるベンゾフェナンスリジン合成法の反応条件を検討し、一般的合成条件を確立した。2.各種のo‐スチリル安息香酸誘導体から、ベンゾキノン存在下5mol%のPdCl_2(CH_3CN)_2を用いる触媒的アシロキシパラデーション法を開発して、3‐アリールイソクマリンの一般合成法を開発した。3.上記の反応を活用して、抗腫瘍性ベンゾフェナンスリジンアルカロイドnitidineのイソクマリン体を経由する新しい合成法を開拓した。4.Meldrum酸を利用し、4‐arylquinolinequinoneを経由して、抗腫瘍性海洋産アルカロイドの基本骨格である4‐oxo‐4H‐pyrido[2,3,4‐kl]acridineの新規合成に成功した。5.上記ルートに従って、4環性抗腫瘍性海洋産アルカロイドのcystodytin類の共通合成中間体である6‐(2‐aminoethyl)‐4‐oxo‐4H‐pyrido[2,3,4‐kl]acridine体の合成に成功した。今後、cystodytin類並びに関連海洋産アルカロイドの全合成を完成させる予定である。

1. Applicants が open 発 し た プ ロ ト ベ ル ベ リ ン か ら の biosynthesis of variations in に よ る ベ ン ゾ フ ェ ナ ン ス リ ジ ン synthesis の anti 応 conditions を beg し, general conditions of synthesis を 検 establish し た. 2. Various の o ‐ ス チ リ ル benzoic acid induced body か ら, ベ ン ゾ キ ノ ン 5 mol % in the presence of の PdCl_2 (CH_3CN) _2 を with い る catalyst ア シ ロ キ シ パ ラ デ ー シ ョ ン method を open 発 し て, 3 ‐ ア リ ー ル イ ソ ク マ リ ン の general synthesis を open 発 し た. 3. Written の anti 応 を use し て, resistance to swollen sores ベ ン ゾ フ ェ ナ ン ス リ ジ ン ア ル カ ロ イ ド nitidine の イ ソ ク マ リ ン body を 経 by す る new し い synthesis を pioneering し た. 4. Meldrum acid using を し, 4 ‐ arylquinolinequinone を 経 by し て, resistance to swollen sores Marine production ア ル カ ロ イ ド の basic skeleton で あ る 4 ‐ oxo ‐ ‐ 4 h pyrido [2 and 4 ‐ kl] acridine の new rules synthetic に successful し た. 5. Written ル ー ト に 従 っ て, 4 ring resistance swollen sores Marine production ア ル カ ロ イ ド の cystodytin class の common intermediates で あ る 6 ‐ ‐ (2 aminoethyl) ‐ ‐ 4 oxo ‐ ‐ 4 h pyrido [2 and 4 ‐ kl] acridine body の synthetic に successful し た. In the future, the total synthesis of cystodytin-class and びに related Marine products ア カロ カロ <s:1> ド ド を を will be completed させる predetermined である.

项目成果

T.Minami: "Synthesis of 3‐Substituted Isocoumarins through Acyloxypalladation of o‐Alkenylbenzoic Acids" Chem.Pharm.Bull.42. 1700-1702 (1994)

T.Minami：“通过邻链烯基苯甲酸的酰氧基钯化合成 3-取代异香豆素”Chem.Pharm.Bull.42 1700-1702 (1994)。