抗腫瘍性ベンゾフェナンスリジン化合物および酸素等配体の合成

抗肿瘤苯并菲啶化合物和氧等排体的合成

• 批准号: 07672262
• 负责人: 花岡 美代次
• 金额: $ 1.41万
• 依托单位: Kanazawa University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-07672262/
• 关键词: ベンゾフェナンスリジン; ベンゾナフトピラン; 抗腫瘍活性アルカロイド; ニチジン; 海洋産アルカロイド; シストジチンJ; フェニルイソクマリン; アシロキシパラデーション

1.スチリルシラン体を芳香族ヨード化合物とのパラジウム触媒によるカップリング反応で効率のよいオルトスチリル安息香酸誘導体の合成法を開拓した。2.先に我々の開発したベンゾキノン存在下のPdCl2(GH3CN)2を用いる触媒的アシロキシパラデーション法により、前記オルトスチリル安息香酸からフェニルイソクマリン誘導体への閉環に成功した。3.前項の反応条件を変えることにより、抗腫瘍性のベンゾフェナンスリジン骨格の酸素等配体であるベンゾ[d]ナフト[1,2-b]ピラン体の一工程変換法を開発した。4.フェニルイソクマリン体からラクタム体を経る抗腫瘍活性アルカロイドのニチジンの新規合成に成功した。5.6位にアミノエチル基が置換したピリドアクリジン骨格の合成ルートを開拓し、抗腫瘍活性海洋産アルカロイドのシストジチンJ及びジプラミンの全合成に成功した。

1. The synthesis of benzoin acid, benzoin, benzoin, benzoin, two。 First of all, we need to know that PdCl2 (GH3CN) 2 is used as a catalyst to treat benzoin, benzoin and benzoin. 3. The aforementioned counter-conditions do not affect the performance of ligands such as bone acid and other ligands. [d] the ligands, such as osteophosphamide, do not need to be used in the first part of the project. 4. This is the first time that the new rule synthesis has been successfully synthesized. In the 5.6 position, the biosynthesis method was successfully developed, and the antitumor activity in the ocean was successfully synthesized by the whole synthesis method.

项目成果

T.Minami et al.: "Formal Synthesis of Nitidine through Palladium-Catalyzed Isocoumarin Synthesis" Tetrahedron Letters. 36. 9505-9508 (1995)

T.Minami 等人：“通过钯催化异香豆素合成正式合成两面针碱”四面体快报。