多酸素化天然有機化合物の構築する超分子の構造と機能

高含氧天然有机化合物构建的超分子结构的结构和功能

• 批准号: 08219215
• 负责人: 上村 大輔
• 金额: $ 1.34万
• 依托单位: Shizuoka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1996
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1996 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08219215/
• 关键词: ピンナトキシン; タイラギガイ; トリブロモアセトアミド; ハリクロリン; アポトーシス; ノルゾアンタミン; 骨粗しょう症治療薬; ジョルキノリド

平成8年度研究成果について概略を示す.1.海洋生物毒の構造と活性タイラギガイのカルシウムチャンネル活性化物質ピンナトキシン類については,広州化学研究所でハボウキガイから抽出されたものを用い大量精製法を確立した.また,エゾトガリメズミのカルシウムチャンネル拮抗物質については,唾液腺に活性物質の存在すること,比較的低分子物質であることが判明し,分離精製の道を開いた.2.バイオフィルム形成制御物質の探索p-ニトロフェネチルアミンのチオイソシアナ-ト体およびサリチル酸を中心に屋外実験のために試料を提供した.一方,海洋生物自身が生産している物質の探索も進め,石垣島にて採集した海草,イギスの仲間からトリブロモアセトアミドを活性物質として単離した.本物質の活性はp-ニトロフェネチルアミンチオイソシアナ-ト体の1/10ではあるが,海草に顕著な活性を示すこともあり,生態系には優しい防汚物質として期待されよう.3.抗腫瘍および抗炎症性物質の探索血管内皮細胞接着分子(VCAM-1)の産生阻害物質である,ハリクロリンについては現在癌転移抑制があるかどうかを試験中である.抗P388活性試験で見つかった物質として新規含窒素新規化合物を得た.今年度検討した新活性試験法にアポトーシスの誘導がある.一般に制癌剤は癌細胞に作用してDNAの断片化を引き起こす.この試験法は活性の判断が困難な固形癌においても適応できるので有望と判断される.今回ジョルキノリドDが10μg/mlで制癌剤エトポシド(VP-16)と同程度の活性を示すことが判明した.そこで立体化学が明らかでなかったこともあり,X線結晶構造解析によって解明した.骨粗鬆症治療薬として期待されるノルゾアンタミン類の前駆体探索の過程で新規物質を単離した.生物活性については検討中である.

1. The structure and activity of marine biological toxins were determined by the method of mass purification. 2. To explore the formation of control substances, the presence of active substances in salivary glands, the identification of low molecular weight substances, the preparation of isolation and purification channels, and the provision of samples for the preparation of control substances. On the other hand, marine life itself has been exploring the production of substances. Ishigaki Island has collected seaweed, which is an active substance. The activity of this substance is 1/10 of the activity of the body, seaweed and seaweed, and the ecosystem is optimized for antifouling substances. 3. Anti-tumor and anti-inflammatory substances. Exploration of vascular endothelial cell adhesion molecule (VCAM-1). Production of harmful substances. Anti-P388 activity test was conducted to determine the new substance and new compound. This year, the new activity test method was used to investigate the effect of the enzyme on the growth of the cells. Cancer inhibitors generally act on cancer cells by inducing DNA fragmentation. This test is difficult to determine the activity of solid cancer. The activity of VP-16 was found to be similar to that of VP-16 at 10μg/ml. X-ray crystallographic analysis of crystal structure. The treatment of osteoporosis is expected to be carried out in the process of exploring precursors for new substances. Biological activity is the most important factor.

项目成果

T.Chou ら: "Pinnaic Acid and Tauropinnaic Acid : Two Novel Fatty Acids Composing a 6-AZaspiro〔4,5〕decane Unit from the Okinawan Biralve Pinna muricata." Tetrahedron Lett.37. 3871-3874 (1996)

T.Chou 等人：“Pinnaic Acid 和 Tauropinnaic Acid：两种新型脂肪酸组成来自冲绳 Biralve Pinna muricata 的 6-AZspiro〔4,5〕癸烷单元。”371-3874 (1996)。

M.Fujiwara: "Ingenol Derivatives are Highly Potent and Selective Inhibitors of HIV-I Raplication in Vivo." Antivir. Chem. Chemother.7. 230-236 (1996)

M.Fujiwara：“巨大戟二萜醇衍生物是 HIV-1 体内复制的高效且选择性抑制剂。”

K.Yamaguchi ら: "Cyclooxygenase Induction is Essential for NGF Synthesis Enhancement by NGF Inducers in L-M Cells." Biosci.Biotech.Biochem.60. 92-94 (1996)

K. Yamaguchi 等人：“环加氧酶诱导对于 L-M 细胞中 NGF 诱导剂的 NGF 合成增强至关重要。”Biosci.Biotech.Biochem.60 (1996)。

M-A,Bae ら: "Aburatubolactam A,a Novel Inhibitor of Superoxide Anion Generation from a Marine Microorganism." Heterocycl. Commun.2. 315-318 (1996)

M-A，Bae 等人：“Aburatubolactam A，一种海洋微生物产生超氧阴离子的新型抑制剂”，Commun.2 (1996)。

G-Y-S.Wang ら: "Three Novel Anti-microfouling Nitroalkyl Pyridine Alkaloids is from the Okinawan Mrine Sponge Callyspongia SP.21GC01:Tetrahedron Lett." 37巻. 1813-1816 (1996)

G-Y-S.Wang 等人：“三种新型抗微污硝基烷基吡啶生物碱来自冲绳海绵 Callyspongia SP.21GC01：Tetrahedron Lett 第 37 卷。1813-1816 (1996)”