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脂肪蓄積阻害作用を示す環状ペプチド(-)-テルナチンの生物有機化学的研究

脂肪蓄積阻害作用を示す環状ペプチド(-)-テルナチンの生物有機化学的研究
环肽(-)-ternatin抑制脂肪堆积作用的生物有机化学研究
批准号：
20651058
负责人：
上村 大輔
金额：
$1.66万
依托单位：
Keio University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
财政年份：
2008
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2008 至 2009
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20651058/
关键词：
テルナチン3T3-L1前駆脂肪細胞脂肪蓄積阻害活性細胞内標的プルダウンアッセイ構造活性相関細胞内標的分子細胞内局在化

项目摘要

项目成果

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(-)-テルナチンの標的分子を同定するために、本化合物を導入したプローブの合成を行った。まず始めに、リンカーを介してテルナチンとビオチンを結合したケミカルプローブの合成を試みた。しかし、各種条件を検討したが、アジドとアセチレンの連結反応(クリックケミストリー)が進行せずこのルートを断念した。そこで、東北大学大学院薬学研究科叶准教授との共同研究により、UV照射のみで化合物を連結可能なフォトリンカーを用いて、プローブの合成を試みた。構造活性相関より得た知見より、活性型テルナチンと非活性型テルナチンを選択した。そして、これら化合物を導入したポジティブプローブとネガティブプローブの合成を行い、2種類のプローブの合成に成功した。まず、何も化合物の導入されていないフォトプローブを用いて分化誘導5日目の無細胞抽出液から、プローブに非特異的に結合するタンパク質を除いた。次いで、活性型と非活性型のテルナチンを含むフォトリンカーを用いてプルダウンアッセイを行った。そして、得られたタンパク質を電気泳動により分析を行った結果、ポジティブプローブに特異的に結合するタンパク質のバンド(約60kDaと90kDa)を見いだすことに成功した。現在、これらのバンドを切り出して、MALDI-TOF-MASSによる解析を勧めている。タンパク質同定後は、それを足がかりとして脂肪蓄積メカニズムの解明を行う予定である。また、より合成容易な同族体の合成を行い、生体内試験を継続させている。
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会议论文
Application of FITC-labeled Ternatin on Its Cellular Localization in 3T3-L1 Murine Preadipocytes
FITC标记Ternatin在3T3-L1小鼠前脂肪细胞细胞定位中的应用
DOI： --
发表时间： 2009
期刊： Chemistry Letters 38
影响因子： --
作者： [K. Shimokawa, et al.]
通讯作者： et al.
食品素材と天然物有機化学
食品原料与天然产物有机化学
DOI： --
发表时间： 2009
期刊：
影响因子： --
作者： [Yoo, J., 上村大輔]
通讯作者： 上村大輔
Design, synthesis, and biological evaluation of biotin-labeled (-)-ternatin, a potent fat-accumulation inhibitor against 3T3-L1 adipocytes.
生物素标记的 (-)-ternatin（一种针对 3T3-L1 脂肪细胞的有效脂肪积累抑制剂）的设计、合成和生物学评估。
DOI： --
发表时间： 2009
期刊： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
影响因子： 2.7
作者： [K. Shimokawa, Kaoru Yamada, O. Ohno, Y. Oba, D. Uemura]
通讯作者： D. Uemura
Exploratory research on bioactive natural products with a focus on biological phenomena
以生物现象为重点的生物活性天然产物探索性研究
DOI： --
发表时间： 2010
期刊： Proc. Jpn. Acad., Ser
影响因子： --
作者： [中西雄飛, 伊沢多聞, 長田将彦, 伊東信之, 太田茂樹, 本郷一生, 浦田順一, 稲葉雅幸, D. Uemura]
通讯作者： D. Uemura
共 10 条
    The role of RANKL/RANK/OPG system in heart failure with preserved ejection fraction
    • 批准号：
      21K08057
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.66万
    • 财政年份：
      2021
    • 负责人：
      上村 大輔
    • 依托单位：
      Yokohama City University
    Screening for the Origin of Halichondrin B
    • 批准号：
      19K05720
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.66万
    • 财政年份：
      2019
    • 负责人：
      上村 大輔
    • 依托单位：
      Kanagawa University
    Elucidation of physiological roles of the gateway reflex
    • 批准号：
      19K07496
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.75万
    • 财政年份：
      2019
    • 负责人：
      上村 大輔
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    海洋生物の生態に関与する複雑系天然有機分子の機能解明
    • 批准号：
      21241054
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
    • 资助金额：
      $12.98万
    • 财政年份：
      2009
    • 负责人：
      上村 大輔
    • 依托单位：
      Keio University