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Anticancer drug discovery based on regulation of chromatin structure and function

基于染色质结构和功能调控的抗癌药物发现

基本信息

批准号：
17016080
负责人：
YOSHIDA Minoru
金额：
$ 48.96万
依托单位：
The Institute of Physical and Chemical Research
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2005
资助国家：
日本
起止时间：
2005 至 2009
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17016080/
关键词：
ヒストンアセチル化メチル化 SUMO化ケミカルゲノミクスドラックデザインスプライシングエピジェネティクスピストン脱アセチル化酵素ヒストンメチル化酵素 SUMO化酵素 HDAC阻害剤 SF3b ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC6 CHAP

项目摘要

It has been shown that regulation of chromatin structure and function including histone acetylation is involved in tumorigenesis. In this study, we aimed to identify factors responsible for chromatin regulation and develop their inhibitors. We succeeded in developing Ky-2, a new HDAC inhibitor exhibiting strong antitumor activity, the first splicing inhibitor spliceostatin A that affects chromatin structure, and a novel fluorescent imaging probe that allows detection of histone acetylation in living cells.

研究表明，包括组蛋白乙酰化在内的染色质结构和功能的调节与肿瘤发生有关。在这项研究中，我们的目的是确定负责染色质调控的因素，并开发其抑制剂。我们成功地开发了Ky-2，一种新的HDAC抑制剂，具有很强的抗肿瘤活性，第一个剪接抑制剂spliceostatin A，影响染色质结构，和一种新的荧光成像探针，允许检测活细胞中的组蛋白乙酰化。

项目成果

期刊论文数量（110）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

A molecular barcoded yeast ORF library enables mode-of-action analysis of bioactive compounds.

DOI：
10.1038/nbt.1534
发表时间：
2009-04
期刊：
Nature biotechnology
影响因子：
46.9
作者：
通讯作者：

HDAC6 regulates Hsp90 acetylation and chaperone-dependent activation of glucocorticoid receptor

DOI：
10.1016/j.molcel.2005.04.021
发表时间：
2005-05-27
期刊：
MOLECULAR CELL
影响因子：
16
作者：
Kovacs, JJ;Murphy, PJM;Yao, TP
通讯作者：
Yao, TP

Forward and reverse proteomic approaches for functional analysis of non-nuclear sirtuins. FASEB (Federation of American Societies for Experimental Biology) Summer Research Conferences

用于非核去乙酰化酶功能分析的正向和反向蛋白质组学方法。

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
0
作者：
長田裕之;Minoru Yoshida.
通讯作者：
Minoru Yoshida.

Chemical genetics for novel anticancer microbial products.

新型抗癌微生物产品的化学遗传学。

DOI：
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
0
作者：
Yoshida;M.;Minoru Yoshida.;吉田稔;吉田稔;Minoru Yoshida.
通讯作者：
Minoru Yoshida.

New Rev-export inhibitor from Alpinia galanga and structure-activity relationship.

DOI：
10.1016/j.bmcl.2009.03.047
发表时间：
2009-05
期刊：
Bioorganic & medicinal chemistry letters
影响因子：
2.7
作者：
S. Tamura;A. Shiomi;M. Kaneko;Y. Ye;Minoru Yoshida;M. Yoshikawa;Tominori Kimura;Motomasa Kobayashi;N. Murakami
通讯作者：
S. Tamura;A. Shiomi;M. Kaneko;Y. Ye;Minoru Yoshida;M. Yoshikawa;Tominori Kimura;Motomasa Kobayashi;N. Murakami