海産未利用資源由来の生物活性物質の探索

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本研究では海綿動物や海藻類など,未利用の海洋生物を対象として生物活性物質の探索研究を行ってきた.本年度は,愛媛県佐田岬の三崎漁協の協力により,水深200m付近より採集した7種の海綿動物ついて探索研究を展開した.これまでに分析を行った物質について以下に報告する.本年度は,マウスリンパ性白血病細胞P388に対する活性および抗菌・抗カビ活性を指標として機能分子の探索研究を行った.その結果,一種類の抽出液に非常に強力な活性が認められた.活性を指標として精製を進めた結果,分子量1009,IC_<50>>0.1ng/mlを示す分子を見出した.本物質は,高速液体クロマトグラフを用いて分離した3画分が互いに異性化する分子であった.各種NMRスペクトルの解析を進めたところ,本物質はカリキュリンA^<1)>であった.この他の画分からも分子量1000を越える物質が確認しているが,これまでのところカリキュリンアミドAを始めとするカリキュリン類であると考えている.現在,微量同族体の分離と詳細な構造の解析を進めている.さらに別の海綿動物の抽出液について質量分析を試みたところ,一臭化物および二臭化物の分子イオンピークを観測した.質量分析を指標として分析を進め,マンザシジン類およびジブロモファケリンを単離した.さらに分析を進め,新規化合物であるジブロモジヒドロファケリンとジブロモジヒドロイソファケリンを単離し,その平面構造を明らかとした.現在のところ,さらなる微量同族体の分離と共に立体化学の解析を進めている.また,本物質については共に約70mgを得ており,他の活性試験に供することを検討している.