物質輸送機能の修飾・制御を目的とした新材料の開発に関する研究

旨在改变和控制质量传输功能的新材料开发研究

• 批准号: 63604025
• 负责人: 永井 恒司
• 金额: $ 5.76万
• 依托单位: Hoshi University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1988
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1988 至 1989
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-63604025/
• 关键词: 経皮吸収促進剤; 植物精油; リモネン; ハイブリッド層; モノマー拡散; 歯質; α_2ーマクログロブリン; 分子輸送システム

生体の持つ優れた物質輸送制御機能を理解し、医薬等の生理活性物質を効率よく目標部位に送達させる新材料の開発を目的として、生体の粘膜や皮膚、歯牙等の硬組織および細胞膜に着目した物質輸送機能の修飾制御について総合的に検討し、以下に示す結果が得られた。1.植物精油中の主要成分である単環モノテルペン類及びその同族体について非ステロイド系抗炎症薬インドメタシンの経皮吸収に及ぼす促進作用を調ベた。その結果、in vivo及びin vitroいずれにおいても、リモネンに代表される炭化水素系モノテルペン類に著しい活性が認められた。Draize法による皮膚一次刺激性試験を実施した結果、リモネンの皮膚刺激性は極めて弱く、既存の吸収促進剤として知られるAzone等に比較して生体への安全性に優れることが認められた。DSC、ケイ光分析及びNMRの測定により、リモネン及び関連化合物の皮膚角質層に対する影響について検討中である。2.単量体が歯質中に浸透、拡散して重合したハイブリッド層を界面に形成して重合体を結合させ、これのう蝕予防、歯科治療用材料への実用化を目指した基礎的データを集積した。その結果、フタル酸構造を持つ単量体を含むレジンのエナメル質側接着界面にはハイブリッド層が形成され、人工う蝕成法によってもう蝕の生成を見ず、優れた耐酸性を示すことがわかった。単量体を含まないMMA系レジンでは抑制効果はなかってことから、歯質への単量体の拡散により界面に形成されるハイブリッド層が重要であると結論できる。3.α_2ーマクログロブリンに結合したプロテアーゼ及びシトクロームCの外来プロテアーゼによる分解に対する耐性、熱に対する安定性を調べ分子輸送システムとしての妥当性を検証した。また、α_2ーマクログロブリンにプロテアーゼが結合する位置を免疫電顕法により決定した。

Born body の hold つ optimal れ た material conveying を understand し suppression function, the medical 薬 の physiological active substances such as を sharper rate よ く に target parts delivered さ せ る の open new material 発 を purpose と し て, born body の mucous membrane や skin, 歯 tooth hard tissue お の よ び membranes with mesh し に た material conveying function の modified suppression に つ い て 総 に of beg し 検, に が す results indicated below are ら れ Youdaoplaceholder0. 1. の of the main ingredients in the plant essential oil で あ る 単 ring モ ノ テ ル ペ ン classes and び そ の homolog に つ い て non ス テ ロ イ ド department anti-inflammatory 薬 イ ン ド メ タ シ ン の 経 skin absorption 収 に and ぼ す promotes を adjustable ベ た. そ の results, in vivo and び in vitro い ず れ に お い て も, リ モ ネ ン に representative さ れ る coking water element is モ ノ テ ル ペ ン class に the し が い activity recognition め ら れ た. A method of Draize に よ る skin irritant test を be applied し た results, リ モ ネ ン の skin irritation は め extremely weak て く, existing の 収 promote absorption tonic と し て know ら れ る Azone and に し て raw body へ の security に optimal れ る こ と が recognize め ら れ た. DSC, ケ イ light analysis and determination of び NMR の に よ り, リ モ ネ ン and び masato even compound の skin stratum corneum に す seaborne る influence に つ い て 検 beg in で あ る. 2. 単 quantity body が 歯 に soak in mass, company し て overlap し た ハ イ ブ リ ッ ド に を interface layer formed し て heavy fit を combining さ せ, こ れ の う corrosion to prevent, 歯 treatment with material へ の be in turn を refers し た based デ ー タ を set product し た. そ の results, フ タ ル acid structure を hold つ 単 quantity body contains を む レ ジ ン の エ ナ メ ル qualitative side then interface に は ハ イ ブ リ ッ が ド layer formed さ れ, artificial う corrosion diagnosis に よ っ て も う corrosion の generated を ず, optimal れ た acid を shown す こ と が わ か っ た. 単 quantity body contains を ま な い MMA series レ ジ ン で は inhibition of unseen fruit は な か っ て こ と か ら, mass 歯 へ の 単 quantity body の company, scattered に よ り interface に さ れ る ハ イ ブ リ ッ ド layer が important で あ る と conclusion で き る. 3. The alpha _2 ー マ ク ロ グ ロ ブ リ ン に combining し た プ ロ テ ア ー ゼ and び シ ト ク ロ ー ム C の foreign プ ロ テ ア ー ゼ に よ る decomposition に す seaborne る patience, hot に す seaborne る stability を adjustable べ molecular transport シ ス テ ム と し て の justice を 検 card し た. ま た, alpha _2 ー マ ク ロ グ ロ ブ リ ン に プ ロ テ ア ー ゼ が combining す る position を immune 顕 method に よ り decided し た.

项目成果

J.Priborsky: Pharm.Weekbl.Sci.Ed.10. 189-192 (1988)

J.Priborsky：Pharm.Weekbl.Sci.Ed.10。

H.Okabe: Drug Design ＆ Delivery.

H.Okabe：药物设计与交付。

K.Satoh: Chem.Pham.Bull.

K.Satoh：Chem.Pham.Bull。

前田真琴: 歯材器. 7. 473-478 (1988)

Makoto Maeda：牙科设备。7. 473-478 (1988)

Q.Danyi: Drug Design ＆ Delivery.

Q.Danyi：药物设计与交付。