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ポリアミン類を基盤とする高分子医薬品の開発

基于多胺的高分子药物的开发

基本信息

批准号：
01850198
负责人：
小林四郎
金额：
$ 4.99万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Developmental Scientific Research (B)
财政年份：
1989
资助国家：
日本
起止时间：
1989 至 1990
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究の目的は、ポリアミン類及びポリアミン類に各種官能基を導入したものを合成し、薬理活性を評価することにある。1.分岐状ポリエチレンイミンに求電子試薬としてクロロ酢酸、アクリル酸を反応させることにより、Nーカルボキシアルキルポリエチレンイミン誘導体を合成した。このポリマ-は、生体内に存在するαー及びβーアミノ酸ユニットを有している。また、用いる求電子試薬とポリエチレンイミンの割合を変えることにより、Nーカルボキシアルキル化度を自由に変えることができた。さらに、Nーカルボキシエチル化したもの(置換度:0.1〜0.7)の抗潰瘍性を調べたところ、高い抗潰性を示した。特に、アミノ基とカルボキシル基の比が10のサンプルは、抑制率81%(SDラット使用、胃内にエタノ-ルを強制投与した場合)という高い値を示した。また、このポリマ-はコ-ボ菌に対する抗菌性も示した。2.機能性に富むポリアミン類を粒子表面に有するポリマ-粒子の合成を目的に、ポリアミンマクロモノマ-とスチレンの共重合をソ-プフリ-乳化共重合法により試みた。ポリアミンとしてポリ(2ーオキサゾリン)を用いた。得られた粒子は粒径分布が狭く、粒径約0.5μmであった。また、粒子表面にポリアミン鎖が局在化していることがわかった。今後、生化学的応用(タンパク質の選択的吸着、アフィニティ-クロマトグラフ用基剤としての評価など)を行う予定である。

The purpose of this study is to introduce various functional groups into the synthesis and evaluation of biological activity. 1. The synthesis of electronic components of heteromorphic acid and leuco acid. The presence of alpha and beta in the organism For example, if you want to change the color of the picture, you can change the color of the picture. In addition, N-10 The ratio of the base to the base is 10%, and the inhibition rate is 81%(when SD is used and the stomach is stressed). The bacteria are resistant to bacteria. 2. Functionality: The surface of a particle is rich in particles, and the synthesis of particles is aimed at the synthesis of particles. The synthesis of particles is based on the synthesis of particles. In the middle of the game, there are two ways to play. The particle size distribution is narrow and the particle size is about 0.5μm. The particle surface is locked in place. In the future, the application of biochemistry (adsorption, adsorption and evaluation of selective substances) will be determined.