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G蛋白機能制御型ダイノルフィン受容体ミュータントリコンビナント蛋白の情報伝達

G蛋白功能调节强啡肽受体突变重组蛋白信息传递

基本信息

批准号：
06780656
负责人：
福嶋伸之
金额：
$ 0.58万
依托单位：
Yokohama City University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
起止时间：
1994 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-06780656/
关键词：
ダイノルフィン Gタンパク質オピオイド受容体モルモット小脳

项目摘要

ダイノルフィンをはじめとするオピオイド_Kサブタイプのアゴニストはその受容体に結合しG蛋白を抑制することを報告してきた。さらに、モルモット小脳cDNAライブラリーから本受容体(ダイノルフィン受容体)遺伝子のクローニングに成功した。本研究では、ミュータント受容体をアタリカツメガエル卵母細胞に発現させダイノルフィン受容体のリガンド結合にかかわるドメインを調べた。また、本受容体はダイノルフィンやU69593(_Kアゴニスト)に対して非常に高い親和性を有す。そこで、モルモット小脳におけるダイノルフィン結合との比較を行った。1.ダイノルフィン受容体のN末端あるいはC末端に1アミノ酸置換した受容体DNAを作成した。これらの受容体を卵母細胞に発現させ[^<125>l]-ダイノルフィンをリガンドとして結合実験から、ダイノルフィン受容体のNおよびC末端がリガンド結合に重要であることが示唆された。2.小脳膜へのダイノルフィン結合は、従来報告されている高親和性結合(Kd=1.8nM)に加えてさらに高い親和性を示す結合部位(Kd=50pM)が認められた。U69593は非常に低濃度でこの後者の結合を阻害し、そのKiは20pMであった。この値は卵母細胞に発現されたダイノルフィン受容体へのKi値(40pM)と同等であった。これらのことから、モルモット小脳で見られるダイノフィン結合に本受容体が関与している可能性が示唆された。

A report on the contents of a container. In addition, the cDNA translation of the small intestine was successfully carried out. In this study, we investigated the development of oocytes from the receptor to the receptor. This receptor has a very high affinity for U69593. A comparison between the two is made. 1. The N-terminal of the receptor was replaced by the C-terminal of the receptor DNA. The <125>oocyte development of this receptor is very important because it binds to the N and C termini of the receptor. 2. Small membrane binding was reported to have high affinity binding (Kd= 1.8 nM) and high affinity binding sites (Kd=50pM) were identified. U69593 is a very low concentration of the latter, which inhibits the binding of U69593 to 20pM. The oocyte development index (Ki) was 40pM. The possibility that the receptor is related to the substance is demonstrated.