Strukturvariationen des Arzneistoffs Colchicin
Strukturvariationen des Arzneistoffs Colchicin
批准号:
5265629
负责人:
Professor Dr. Gunther Seitz
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
1996
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
1995-12-31 至 2001-12-31
中文摘要
我们在同一个异种秋水仙素中加入了N-乙酰基乙醇-O-甲基醚和联苯双酯。C-环-生物碱的变种和异种生物碱的合成。异秋水仙素MIT 8-gliedrigem B-Ring Bisher unbekannt sind,erscheinen derartige Syntheen behades Attraktiv auch in DEM ASpekt,da?dabeStrukur-Verwandte des ebenfall hochwirksamen Naturstoff(-)-stegantic Resultieren könnten.ZUSätzlich soll Iocolchicin erstmals and als底物zur Gewinnung Neuer Colchicarianten Eingesetzt是。[4+2][4+2]环添加MIT DEM“超级嗜二氧体”Singuletsauerstoff müçte te zu einem Endperoxid führen,Dessen Spaltungsreaktionen Neue Alue ColchicicInstanten Sollen in Zusammenarbeit MIT教授Guénard,Frankreich,Auf Ire Ire Tubuinhemmung Get tden。
英文摘要
Wir haben erstmals gefunden, daß Colchicin mit Singulettsauerstoff zu einem Endoperoxid reagiert, das leicht in hochwirksame Allocolchicinoide wie N-Acetylcolchinol-O-methylether und Androbiphenylin überführbar ist. Diese C-Ring-Variationen des Alkaloids können deswegen erstmals als Ausgangsbasis zu neuen, pharmakologisch vielversprechenden Allocolchicinoiden dienen. Da Allocolchicinoide mit 8-gliedrigem B-Ring bisher unbekannt sind, erscheinen derartige Synthesen besonders attraktiv auch unter dem Aspekt, daß dabei Struktur-Verwandte des ebenfalls hochwirksamen Naturstoffs (-)-Steganacin resultieren könnten. Zusätzlich soll Isocolchicin erstmals als Substrat zur Gewinnung neuer Colchicinvarianten eingesetzt werden. Die [4+2]Cycloaddition mit dem "Superdienophil" Singulettsauerstoff müßte zu einem Endoperoxid führen, dessen Spaltungsreaktionen neue Allocolchicinoide erwarten lassen; alle neuen Colchicinvarianten sollen in Zusammenarbeit mit Prof. Guénard, Frankreich, auf ihre Tubulinhemmung getestet werden.
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会议论文
Design, Synthese und in vitro-Testung neuer nAChR-Liganden: Bioisostere der hochtoxischen Alkaloide (+)-Anatoxin-a, (-)-Ferruginin und (-)-Cytisin
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批准号:5283444
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项目类别:Research Grants
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资助金额:$0.0万
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财政年份:2000
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负责人:Professor Dr. Gunther Seitz
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依托单位:
国内基金
海外基金
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