アブシジン酸と同様の活性を有する化学的に安定な化合物の開発研究

植物の成長抑制的ホルモンであるアブシジン酸の生理作用については,いまだに結合タンパク質や一次的な作用部位に関する情報が乏しい。このような諸問題点を生物有機化学的に検討するために申請者は斬新な分子設計思想に基づいて一連の化合物をプロトタイプとして合成した。その結果、これらの化合物群が各種生理試験においてアブシジン酸と同様な活性を示すことを見出し、それらが活性の持続性においてはアブシジン酸よりも優れていることを確認している。また、これらのプロトタイプが活性を発現するための必須官能基について、コンピュータグラフィックによる構造活性相関研究を試みた結果、アブシジン酸と活性型プロトタイプの間にきわめて高い分子形状の相同性があることも明らかにした。またこれらの化合物で処理したるサンプルについてα-アミラーザcDNAプロープを用いてノーザンハイブリダイゼーションを行ない、遺伝子発現レベルでの作用性がアブシジン酸と同様であることも確認した。以上の結果に基づいて、アブシジン酸結合タンパク精製用アフィニティーカラム用ゲルの設計・合成を行い、4'カルボニル基にヒドラジドを結合させた化合物に活性を見いだしたことから、活性を保持したアフィニティーゲルの調製が可能になった。またアブシジン酸にトリフルオロメチル基を導入することにより、アブシジン酸より強い活性を有する化合物も発見できたので、この高活性化合物をアフィニティーゲルに利用することにより更に効率的な研究が展開できるものと考えられる。

植物の成長抑制的ホルモンであるアブシジン酸の生理作用については,いまだに結合タンパク質や一次的な作用部位に関する情報が乏しい。このような諸問題点を生物有機化学的に検討するために申請者は斬新な分子設計思想に基づいて一連の化合物をプロトタイプとして合成した。その結果、これらの化合物群が各種生理試験においてアブシジン酸と同様な活性を示すことを見出し、それらが活性の持続性においてはアブシジン酸よりも優れていることを確認している。また、これらのプロトタイプが活性を発現するための必須官能基について、コンピュータグラフィックによる構造活性相関研究を試みた結果、アブシジン酸と活性型プロトタイプの間にきわめて高い分子形状の相同性があることも明らかにした。またこれらの化合物で処理したるサンプルについてα-アミラーザcDNAプロープを用いてノーザンハイブリダイゼーションを行ない、遺伝子発現レベルでの作用性がアブシジン酸と同様であることも確認した。以上の結果に基づいて、アブシジン酸結合タンパク精製用アフィニティーカラム用ゲルの設計・合成を行い、4'カルボニル基にヒドラジドを結合させた化合物に活性を見いだしたことから、活性を保持したアフィニティーゲルの調製が可能になった。またアブシジン酸にトリフルオロメチル基を導入することにより、アブシジン酸より強い活性を有する化合物も発見できたので、この高活性化合物をアフィニティーゲルに利用することにより更に効率的な研究が展開できるものと考えられる。