Entwicklung Subtyp-selektiver alpha-Conuspeptide als pharmakologische Werkzeuge zur Subtyp-Differenzierung neuronaler Acetylcholin-Rezeptoren

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Neuronale nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChR) sind wichtige Zielstrukturen für die Entwicklung neuartiger Arzneistoffe zur Behandlung von Schmerz und verschiedenen Erkrankungen des Zentralnervensystems. Zur Untersuchung der genauen physiologischen Funktion und Pharmakologie der zahlreichen neuronalen nAChR-Subtypen sind dringend Subtyp-selektive Liganden erforderlich. Zu den bisher selektivsten nAChR-Antagonisten gehören verschiedene alpha-Conuspeptiden. Primäres Ziel des Projektes ist die Suche nach neuartigen, subtypselektiven alpha-Conuspeptiden und deren Weiterentwicklung zu optimierten pharmakologischen Werkzeugen mit molekularbiologischen und strukturellen Methoden. Ferner sollen die Arbeiten dazu dienen, die Ligandenbindungstelle(n) von neuronalen nAChR weiter zu charakterisieren.