Synthese von Strukturanaloga sowie von affinity labels des Naturstoffs Salicylihalamid A zur Untersuchung von Struktur-Wirkungsbeziehungen sowie zur Charakterisierung der Interaktion von Salicyclihalamiden mit ihrem biologischen Target

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Die Salicylihalamide sind eine neue Klasse sehr vielverprechender, tumorselektiv zytotoxischer Verbindungen, die über einen bisher noch nicht vollständig geklärten, neuartigen Wirkmechanismus agieren. Sie stellen somit eine völlig neue Leitstruktur für die Entwicklung hochwirksamer Chemotherapeutika dar.Über die Isolierung der Salicylihalamide sowie deren strukturelle Aufklärung wurde erstmals 1997 von Dr. M. Boyd am National Cancer Institute (NCI, Maryland, USA) berichtet. Im Vordergrund meiner Arbeit soll die Darstellung von Analoga des Salicylihalamid-Strukturtyps zur Untersuchung von StrukturWirkungsbeziehungen (SAR-studies) stehen. Eng verknüpft mit diesem Vorhaben ist die Synthese von affinity labels, mit deren Hilfe die Interaktion der Salicylihalamide mit ihrem biologischen Target eingehend untersucht werden soll.Die biologische Testung der dargestellten Analoga soll in Zusammenarbeit mit Dr. Boyd erfolgen. Ein Aufenthalt meinerseits in seinem Institut ist ebenfalls geplant.