Synthese von Strukturanaloga sowie von affinity labels des Naturstoffs Salicylihalamid A zur Untersuchung von Struktur-Wirkungsbeziehungen sowie zur Charakterisierung der Interaktion von Salicyclihalamiden mit ihrem biologischen Target

合成天然产物水杨酰卤酰胺 A 的结构类似物和亲和标记，以研究结构-活性关系并表征水杨酰卤酰胺与其生物靶标的相互作用

• 批准号: 5278706
• 负责人: Professorin Dr. Wibke Elisabeth Diederich
• 金额: --
• 依托单位: Institut für Pharmazeutische Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Fellowships
• 财政年份: 2000
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 1999-12-31 至 2002-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5278706?language=en
• 关键词: Synthese; von; Strukturanaloga; sowie; affinity

Die Salicylihalamide sind eine neue Klasse sehr vielverprechender, tumorselektiv zytotoxischer Verbindungen, die über einen bisher noch nicht vollständig geklärten, neuartigen Wirkmechanismus agieren. Sie stellen somit eine völlig neue Leitstruktur für die Entwicklung hochwirksamer Chemotherapeutika dar.Über die Isolierung der Salicylihalamide sowie deren strukturelle Aufklärung wurde erstmals 1997 von Dr. M. Boyd am National Cancer Institute (NCI, Maryland, USA) berichtet. Im Vordergrund meiner Arbeit soll die Darstellung von Analoga des Salicylihalamid-Strukturtyps zur Untersuchung von StrukturWirkungsbeziehungen (SAR-studies) stehen. Eng verknüpft mit diesem Vorhaben ist die Synthese von affinity labels, mit deren Hilfe die Interaktion der Salicylihalamide mit ihrem biologischen Target eingehend untersucht werden soll.Die biologische Testung der dargestellten Analoga soll in Zusammenarbeit mit Dr. Boyd erfolgen. Ein Aufenthalt meinerseits in seinem Institut ist ebenfalls geplant.

水杨基卤胺是一种新的Klasse，具有多种预处理、肿瘤毒性，但它还没有完全消失，而是新的机制。1997年，M. M博士首次提出了一种新的用于高剂量化疗的药物结构。Boyd am National Cancer Institute（NCI，马里兰州，USA）.我的前一项工作是研究水杨卤酰胺类似物的结构特征，以便更好地研究结构特征（SAR）。利用亲和标记物的合成，利用水杨基卤酰胺与其生物学靶点的相互作用，可以进行生物学检测。由Boyd博士进行的靶点类似物的生物学检测。一个新的研究所正在建设中。