Eine effiziente Strategie zur regioselektiven Funktionalisierung von mehrfunktionellen alpha-Amino-, alpha-Hydroxy- und alpha-Mercaptosäuren

多功能α-氨基、α-羟基和α-巯基酸区域选择性功能化的有效策略

• 批准号: 5282796
• 负责人: Professor Dr. Klaus Burger
• 金额: --
• 依托单位: Institut für Organische Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2000-12-31 至 2004-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5282796?language=en
• 关键词: Eine; effiziente; Strategie; zur; regioselektiven

Ein neues Schutzgruppen-/Aktivierungskonzept für die orthogonale Funktionalisierung von mehrfunktionellen a-Amino- (z.B. Asparaginsäure, Glutaminsäure, Serin, Threonin, Tyrosin u.a.), a-Hydroxy- (Apfelsäure, Citramalsäure, Zitronensäure u.a.) und a-Mercaptosäuren (Thioapfelsäure u.a.) soll auf sein synthetisches Potential untersucht werden. Das Verfahren erlaubt mit einem Minimum an Reaktionsschritten - eine regioselektive Monofunktionalisierung, - eine regioselektive Difunktionalisierung (eventuell als Domino-Reaktion zu realisieren), - eine regioselektive Trifunktionalisierung der oben genannten Verbindungen. Einfache Zugangsmöglichkeiten für N-, O-, S- und C-Glycokonjugate zeichnen sich ab. Erstmals wird die Glycosylierung von Peptoiden möglich. Ferner wird die Möglichkeit einer effizienten Synthese für "backbone-modifizierte Tetrapeptidfragmente aufgezeigt.

Ein neues Schutzgruppen-/Aktivierungskonzept für die orthogonale Funktionalisierung von mehrfunktionellen a-Amino-（z.B.天冬酰胺、谷氨酰胺、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸u.a.），α-羟基-（Apfelsäure，Citramalsäure，Zitronensäure u.a.）und a-Mercaptosäuren（Thioapfelsäure u.a.）soll auf sein synthetisches Potential untersucht韦尔登.该方法采用最小反应--区域选择性单功能化，区域选择性双功能化（最终实现多米诺反应），区域选择性三功能化。Einfache Zugangsmöglichkeiten für N-，O-，S- und C-Glycokonjugate zeichnen sich ab.首先将糖基化作用于更小的消化酶。Ferner wird die Möglichkeit einer effizienten Synthese für“backbone-modifizierte Tetraptidfragmente aufgezeigt.