Derivate von (+)-McN5652 als neue PET-Tracer zur Darstellung des Serotonintransporters

( )-McN5652 的衍生物作为新型 PET 示踪剂，用于血清素转运蛋白成像

• 批准号: 5301700
• 负责人: Professor Dr. Jörg Steinbach
• 金额: --
• 依托单位: Abteilung Neuroradiopharmaka (FWPN)
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2000
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 1999-12-31 至 2002-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5301700?language=en
• 关键词: Derivate; von; McN5652; als; neue

Funktionsstörungen der serotonergen Neurotransmission - speziell des Serotonintransporters - werden als eine wesentliche Ursache von suizidalem Verhalten vermutet. Untersuchungen des Serotonintransproters mittels Positronen-Emissions-Tomographie (PET) werden einen wichtigen Beitrag zum Beweis dieser Hypothese leisten. Die dabei gewonnenen Erkenntnisse zu den biologischen Hintergründen der Suizidalität erlauben die Entwicklung neuer Therapiekonzepte und damit eine Verringerung von Suiziden und Parasuiziden.Eine wichtige Voraussetzung für solche Untersuchungen ist die Verfügbarkeit eines geeigneten PET-Tracers. Der einzige klinisch einsetzbare Radioligand (+)-[11C]McN5652 weist im menschlichen Gehirn im Vergleich zu der kurzen Halbwertzeit von 11C eine zu langsame Kinetik auf. Vor allem aus diesem Grund ist dieser Radiotracer nur bedingt für die Bestimmung der Serotonintransporterdichte im gesunden und suizidalen Gehirn geeignet.Ziel des vorliegenden Antrages ist es daher, auf der Basis von 6-Phenylpyrrolo-[2,1-a]isochinolin als Leitstruktur neue Radiotracer für in vico-Untersuchungen des Serotonintransporters zu entwickeln und im Hinblick auf die klinische Aufgabenstellung durch tierexperimentelle Methoden zu bewerten.

血清素转运蛋白的神经传递功能--韦尔登也是一种由suizidalem Verhalten vermutet引起的疾病。用正电子发射断层扫描（PET）韦尔登检测血清素转运蛋白可作为一种有效的方法。Die dabei gewonnenen Erkenntnisse zu den biologischen Hintergründen der Suizidalität erlauben die Entwicklung neuer Therapiekonzepte und damit eine Verringerung von Suiziden und Parasuiziden.Eine wichtige Voraussetzung für solche Untersuchungen ist die Verfügbarkeit eines geigneten PET-Tracers.一个小的放射性配体（+）-[11 C] McN 5652可以在11 C的正常半衰期内正常工作。本文以6-苯基吡咯并[2，1-a]异喹啉为基础，采用新的放射性示踪剂，通过三种不同的实验方法，对5-羟色胺转运蛋白进行体外和体内的研究。