薬用植物由来の天然有機化合物の構造と活性に関する研究

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本研究は、古来より連綿と伝えられる民間療法薬に含まれる有効な生物活性物質を探索しその化学的性質を明らかにすることから、現在化学療法の多用により発生する薬剤耐性の克服、あるいはゲノム解析から明らかとなる生体系の各種受容体等に適合する活性物質の確保を目的とするものである。本研究では、民間薬として用いられていたキク科ヒヨドリバナの一種Eupatorium glutinosumの葉及び枝の部分をヘキサンあるいは酢酸エチルで抽出して得られる粗抽出物について各成分を分画し、各々の構造を各種スペクトロスコピーと化学的手法により決定した。その結果、新規ジテルペンである3,15-dihydroxy-ent-labd-7-en-17-oic acid 3-O-β-D-glucoside及びそのアグリコン、さらに15-hydroxy-7-labden-17-oicacid及びその酢酸エステル体を含む数種類の化合物を得ることが出来た。これらについてグラム陽性菌(Staphylococcus aureus(IAM 1011)、Bacillus cereus(IAM 1069))、及びグラム陰性菌(,Pseudomonas aeruginosa(IAM 1275)、Escherichia coli(IAM 1268))に対する抗菌活性を見出した。また、抗腫瘍活性、アポトーシス誘導活性を含む一連の広範囲にわたる活性評価の中で、上記15-hydroxy体が効果的な殺ゴキブリ活性を示すことを見出した。一方、本研究で得られた知見より生物活性が期待される一群のナフトールを基本骨格とする多環状化合物の大量供給を目的として、有機電極反応を活用する4-methoxy-1-naphtholの酸化反応を行った。その結果、数種の求核試剤との複合体とともに新規グルコシル転移成績体を得ることが出来た。