薬用植物由来の天然有機化合物の構造と活性に関する研究

药用植物天然有机化合物的结构与活性研究

• 批准号: 00F00168
• 负责人: 西山 繁
• 金额: $ 1.34万
• 依托单位: Keio University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for JSPS Fellows
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2001 至 2002
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-00F00168/
• 关键词: 民間伝承薬; ジテルペン; 抗菌活性; 有機電極反応; メトキシナフトール; フェノール酸化; Eupatorium glutinosum; 殺ゴキブリ活性

本研究は、古来より連綿と伝えられる民間療法薬に含まれる有効な生物活性物質を探索しその化学的性質を明らかにすることから、現在化学療法の多用により発生する薬剤耐性の克服、あるいはゲノム解析から明らかとなる生体系の各種受容体等に適合する活性物質の確保を目的とするものである。本研究では、民間薬として用いられていたキク科ヒヨドリバナの一種Eupatorium glutinosumの葉及び枝の部分をヘキサンあるいは酢酸エチルで抽出して得られる粗抽出物について各成分を分画し、各々の構造を各種スペクトロスコピーと化学的手法により決定した。その結果、新規ジテルペンである3,15-dihydroxy-ent-labd-7-en-17-oic acid 3-O-β-D-glucoside及びそのアグリコン、さらに15-hydroxy-7-labden-17-oicacid及びその酢酸エステル体を含む数種類の化合物を得ることが出来た。これらについてグラム陽性菌(Staphylococcus aureus(IAM 1011)、Bacillus cereus(IAM 1069))、及びグラム陰性菌(,Pseudomonas aeruginosa(IAM 1275)、Escherichia coli(IAM 1268))に対する抗菌活性を見出した。また、抗腫瘍活性、アポトーシス誘導活性を含む一連の広範囲にわたる活性評価の中で、上記15-hydroxy体が効果的な殺ゴキブリ活性を示すことを見出した。一方、本研究で得られた知見より生物活性が期待される一群のナフトールを基本骨格とする多環状化合物の大量供給を目的として、有機電極反応を活用する4-methoxy-1-naphtholの酸化反応を行った。その結果、数種の求核試剤との複合体とともに新規グルコシル転移成績体を得ることが出来た。

This study has been conducted since ancient times, and folk remedies containing effective bioactive substances have been used to explore the chemical properties of the ancient times. Nowadays, there are many chemical treatments. Overcome with により発生する薬剤patience, あるいはゲノムanalytic から明らかとなるVarious receptors in the biological system are suitable for the purpose of ensuring the active substance. In this study, we used Eupatorium, a kind of folk medicine used in this study. The leaves and branches of glutinosum are extracted and extracted roughly. Each component of the object is divided into two parts, and each structure is determined by a chemical technique.そのRESULTS, NEW RULES ジテルペンである3,15-dihydroxy-ent-labd-7-en-17-oic acid 3-O-β-D-glucoside and びそのアグリコン, さらに15-hydroxy-7-la bden-17-oicacid and ethanoic acid are available in several types of compounds. Staphylococcus aureus (IAM 1011), Bacillus cereus (IAM 1069)), Staphylococcus aureus (IAM 1011), and Pseudomonas aeruginosa (IAM 1275), Escherichia coli (IAM 1268)) has excellent antibacterial activity.また, anti-tumor activity, アポトーシスinducing activity をcontaining 一连の広风囲にわたる activity evaluation価の中で、The above-mentioned 15-hydroxyl body’s effect is shown in the なゴキブリactivity test. On the one hand, this research is based on the expected biological activity of a group of polycyclic compounds with a basic structure and a large amount We supply をpurpose として, organic electrode reaction を utilization する4-methoxy-1-naphthol の acidification reaction を row った.そのRESULTS,SEVERAL NUCLEAR ANALYSIS ANALYSIS NUCLEAR COMPLEX とともに新regulationグルコシル転 patiently moved the result body をget ることが out.

项目成果

H.R.El-Seedi: "Anodic Oxidation of 4-Methoxy-1-naphthol"Tetrahedron Lett.. 43. 3301-3304 (2002)

H.R.El-Seedi：“4-甲氧基-1-萘酚的阳极氧化”Tetrahedron Lett.. 43. 3301-3304 (2002)

H.R.El-Seedi: "Chemistry of bioflavonoids"Indian J.Pharm.Educ. 35. 95-106 (2002)

H.R.El-Seedi：“生物类黄酮的化学”Indian J.Pharm.Educ。

H.R.El-Seedi: "Reactivity of naphthol towards nucleophiles in anodic oxidation"Tetrahedron. 58. 7485-7489 (2002)

H.R.El-Seedi：“阳极氧化中萘酚对亲核试剂的反应性”四面体。

H.R.El-Seedi: "New Labdene diterpenes from Eupatorium glutinosum"J.of Natural Products. 65. 728-729 (2002)

H.R.El-Seedi：“来自 Eupatorium glutinosum 的新 Labdene 二萜”J.of Natural Products。

H.R.El-Seedi: "Antimicrobial diterpenoids from Eupatorium glutinosum (Asteraceae)"J.Ethnopharmacology. 81. 293-296 (2002)

H.R.El-Seedi：“来自紫茎泽兰（菊科）的抗菌二萜”J.Ethnopharmacology。