伝承薬物から生活習慣病予防物質の探索

从传统药物中寻找与生活方式相关的疾病预防物质

• 批准号: 05F05434
• 负责人: 吉川 雅之
• 金额: $ 1.54万
• 依托单位: Kyoto Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for JSPS Fellows
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2005 至 2007
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-05F05434/
• 关键词: 生活習慣病; 糖尿病; 伝承薬物; 脂肪細胞; 甘茶; hydrangenol; Piper chaba; retrofractamide A; Borassus flabelliera; Momordica charantia; Solanaum lycocarpum; 3T3-L1; HepG2; 分化誘導; 脂肪蓄積; アマチャ

最近,核内受容体のひとつであるペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPARs)が糖や脂質代謝の制御を行っていることが明らかになったことから,新たな抗糖尿病,抗肥満症ターゲットとして注目されており,簡便で効率的なアッセイ法の開発が求められている.これまでに,3T3-Ll細胞の脂肪細胞への分化誘導過程および脂肪蓄積過程において,細胞内TGの蓄積量やadiponectinの産生量を指標とし,大規模なスクリーニング試験を実施し,甘茶の主要なイソクマリン成分hydrangenolなどに活性を見出し,3T3-Ll細胞の脂肪細胞への分化誘導促進,adiponectinの産生やPPAR-γmRNAの発現増加,2型糖尿病モデルKK-A^yマウスでの血糖降下作用などを明らかにしたが,その作用機序はチアゾリジン誘導体とは異なることが推定された.平成19年度はhydrangenolの作用機序の解明を試みた結果,少なくともPPAR-γアゴニスト作用は全く認められないにもかかわらず,類似の作用を示すことが明らかとなった.また,これまでに有望な素材であることが明らかとなったタイ天然薬物Dee Plee(Piper chaba果実)について,甘茶の場合と同様の手法を用い有効成分の探索・解明を行ったところ,retrofractamide Aなどに活性が見出され,活性発現のための必須構造を明らかにした.以上、平成19年度の当初計画をほぼ達成したものと考える.

Recently, nuclear receptors (PPARs) have been developed for the regulation of sugar and lipid metabolism. Therefore, in the process of differentiation induction and fat accumulation in adipocytes of 3T3-L1 cells, TG accumulation and adiponectin production were indicators. Large-scale screening test was carried out, and the activity of hydrangenol, the main component of caffeine, was observed. The differentiation induction of adipocytes of 3T3-L1 cells was promoted,adiponectin production and PPAR-γmRNA expression were increased. Type 2 diabetes mellitus KK-A^y is a type 2 diabetes mellitus. The mechanism of action of hydrangenol in Heisei 19 was studied. The results showed that PPAR-γ could not be detected, and similar effects could be detected. Dee Plee(Piper chaba fruit) is A natural drug that can be used in tea production. It is an active ingredient in the production of retrofractamide A. The above, Heisei 19 year original plan to achieve the goal.

项目成果

New type of anti-diabetic compounds from the processed leaves of Hydrangea macrophylla var. thunbergii (Hydrangeae Dulcis Folium)

• DOI: 10.1016/j.bmcl.2007.06.027
• 发表时间: 2007-09-01
• 期刊: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
• 影响因子: 2.7
• 作者: Zhang, Hailong;Matsuda, Hisashi;Yoshikawa, Masayuki
• 通讯作者: Yoshikawa, Masayuki

Bioactive saponins and glycosides. XXVII. Structures of new cucurbitane-type triterpene glycosides and antiallergic constituents from Citrullus colocythis

具有生物活性的皂苷和苷。

• 发表时间: 2007
• 期刊: Chem.Pharm.Bull 55巻
• 作者: Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa
• 通讯作者: Masayuki Yoshikawa

Structures of new cucurbitane-type triterpenes and glycosides, karavilagenins D and E, and karavilosides VI, VII, VIII, IX, X, and XI, from the fruit of momordica charantia

• DOI: 10.3987/com-06-10934
• 发表时间: 2007-02
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: M. Yoshikawa;H. Matsuda;Seikou Nakamura;T. Murakami

甘茶含有成分の抗糖尿病作用

甜茶成分的抗糖尿病作用

• 发表时间: 2007
• 作者: Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;吉川雅之;吉川雅之;吉川雅之
• 通讯作者: 吉川雅之

アマチャ由来イソクマリン類の抗糖尿病作用

Amacha 异香豆素的抗糖尿病作用

• 发表时间: 2007
• 作者: Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;吉川雅之
• 通讯作者: 吉川雅之