オーキシンの信号伝達系に関する低分子プローブの研究

生长素信号转导系统相关小分子探针的研究

• 批准号: 16710162
• 负责人: 林 謙一郎
• 金额: $ 0.96万
• 依托单位: Okayama University of Science
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2004
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2004 至 2005
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-16710162/
• 关键词: オーキシン; 阻害剤; 構造活性相関; Terfestatin A; バイオプローブ; 信号伝達; AUX; IAA

Terfestatin A(TrfA)は、terphenyl骨格を有する配糖体であり、オーキシンの生理作用に対して、拮抗型阻害活性を有するきわめてユニークなオーキシン信号伝達系阻害剤である。TrfAとオーキシンの最安定配座を比較検討した結果、TrfAの構造の一部が、オーキシンのアナログとして、標的タンパク質においてオーキシンと拮抗していると推定した。そこで、標的タンパク質におけるTrfAの結合モデルを推定し、このモデルをもとに構造活性相関を行った。約40種のTrfA誘導体を合成し、それらの構造活性相関を検討した結果、TrfAのActive core構造を同定することに成功した。この知見をもとに、標的タンパク質を同定するため、アフィニティー精製に用いるビオチン化TrfAの合成を試み、2種のビオチンリンカーを導入したTrfA誘導体を合成した。合成したビオチン化TrfAは、TrfAの1/4程度の阻害活性を保持しており、このビオチン化プローブを用いたTrfAの標的タンパク質の単離、同定が可能であると考えられた。作用機構の研究より、TrfAはオーキシン受容体TIR1に結合せず、TrfAはSCF-TIR1複合体を直接、阻害するのではなく、その働きを制御する新規なオーキシン信号伝達系の因子に作用することが示唆されている。このことから、TrfAの標的タンパク質の同定は、オーキシンの作用機構の研究に重要な知見を与えるものとして期待される。

Terfestatin A (TrfA), terphenyl bone cells have glycosides, physiological functions, antagonistic activity and antagonistic activity. The most stable seat configuration of the TrfA was compared with the results of the test results, the results of the TrfA test, the one made by the TrfA, the first one, the second one, and the other one. In combination with the presumption of TrfA and the determination of activity, the activity of each other is determined. About 40% TrfA was synthesized, the activity was tested and the results were compared with that of TrfA Active core. You have been informed that you need to know that you have the same information as you, and that you can use the TrfA to synthesize the product, and that the two kinds of equipment are imported into the TrfA system. The synthesis of TrfA, TrfA 1 and 4 levels of inhibitive activity remain sensitive, sensitive, stable, reliable, reliable, The mechanism of action is responsible for the research and development of TrfA equipment, the combination of TIR1 and TIR1, the combination of SCF and TFA, the prevention and control of new regulations, the signal of which is a factor that acts as a factor to show that it is not feasible. It is the same as that of the doctors of TrfA and Beijing, and the agencies that study the important opinions and expectations.

项目成果

The isolation, structural determination, and total synthesis of terfestatin A, a novel auxin signaling inhibitor from Streptomyces sp.

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2004.09.055
• 发表时间: 2004-11-01
• 期刊: TETRAHEDRON LETTERS
• 影响因子: 1.8
• 作者: Yamazoe, A;Hayashi, K;Nozaki, H
• 通讯作者: Nozaki, H

Arabidopsis Aux/IAA genes are involved in brassinosteroid-mediated growth responses in a manner dependent on organ type

• DOI: 10.1111/j.1365-313x.2005.02582.x
• 发表时间: 2006-01-01
• 期刊: PLANT JOURNAL
• 影响因子: 7.2
• 作者: Nakamura, A;Nakajima, N;Fujioka, S
• 通讯作者: Fujioka, S

Characterization of terfestatin A, a new specific inhibitor for auxin signaling

• DOI: 10.1104/pp.105.068924
• 发表时间: 2005-10-01
• 期刊: PLANT PHYSIOLOGY
• 影响因子: 7.4
• 作者: Yamazoe, A;Hayashi, K;Nozaki, H
• 通讯作者: Nozaki, H