オーキシンの信号伝達系に関する低分子プローブの研究

生长素信号转导系统相关小分子探针的研究

• 批准号: 16710162
• 负责人: 林 謙一郎
• 金额: $ 0.96万
• 依托单位: Okayama University of Science
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2004
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2004 至 2005
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-16710162/
• 关键词: オーキシン; 阻害剤; 構造活性相関; Terfestatin A; バイオプローブ; 信号伝達; AUX; IAA

Terfestatin A(TrfA)は、terphenyl骨格を有する配糖体であり、オーキシンの生理作用に対して、拮抗型阻害活性を有するきわめてユニークなオーキシン信号伝達系阻害剤である。TrfAとオーキシンの最安定配座を比較検討した結果、TrfAの構造の一部が、オーキシンのアナログとして、標的タンパク質においてオーキシンと拮抗していると推定した。そこで、標的タンパク質におけるTrfAの結合モデルを推定し、このモデルをもとに構造活性相関を行った。約40種のTrfA誘導体を合成し、それらの構造活性相関を検討した結果、TrfAのActive core構造を同定することに成功した。この知見をもとに、標的タンパク質を同定するため、アフィニティー精製に用いるビオチン化TrfAの合成を試み、2種のビオチンリンカーを導入したTrfA誘導体を合成した。合成したビオチン化TrfAは、TrfAの1/4程度の阻害活性を保持しており、このビオチン化プローブを用いたTrfAの標的タンパク質の単離、同定が可能であると考えられた。作用機構の研究より、TrfAはオーキシン受容体TIR1に結合せず、TrfAはSCF-TIR1複合体を直接、阻害するのではなく、その働きを制御する新規なオーキシン信号伝達系の因子に作用することが示唆されている。このことから、TrfAの標的タンパク質の同定は、オーキシンの作用機構の研究に重要な知見を与えるものとして期待される。

Terfestatin A (TrfA) は, terphenyl bone を have す る glycoside で あ り, オ ー キ シ ン の physiology に し seaborne て, and form drag resistance against active を have す る き わ め て ユ ニ ー ク な オ ー キ シ 伝 ン signal of series resistance against tonic で あ る. TrfA と オ ー キ シ ン の most stable with a を compare beg し 検 た results, TrfA の tectonic の a が, オ ー キ シ ン の ア ナ ロ グ と し て, mark タ ン パ ク qualitative に お い て オ ー キ シ ン と antagonism against し て い る と presumption し た. そ こ で, mark タ ン パ ク qualitative に お け る TrfA の combining モ デ ル を presumption し, こ の モ デ ル を も と に tectonic active phase masato を line っ た. Approximately 40 kinds of <s:1> TrfA inducers を synthesized <s:1>, それら <s:1> constructed the Active correlation を検 discussed the <s:1> た results, TrfA <s:1> Active core constructed を agreed する とに とに successfully た た. こ の knowledge を も と に, mark タ ン パ ク qualitative を with fixed す る た め, ア フ ィ ニ テ ィ ー refined に with い る ビ オ チ ン change TrfA の synthetic を み, two の ビ オ チ ン リ ン カ ー を import し た TrfA inductor を synthetic し た. Synthetic し た ビ オ チ ン change TrfA は, TrfA の 1/4 degree の resistance against active を keep し て お り, こ の ビ オ チ ン change プ ロ ー ブ を with い た TrfA の mark タ ン パ ク qualitative の 単 from, be が may で あ る と exam え ら れ た. Role institution の research よ り, TrfA は オ ー キ シ ン by let body TIR1 に combining せ ず, TrfA は SCF - TIR1 complex を directly, resistance against す る の で は な く, そ の 働 き を suppression す る new rules な オ ー キ シ 伝 ン signal of の factor に role す る こ と が in stopping さ れ て い る. こ の こ と か ら, TrfA の mark タ ン パ ク qualitative の with は, オ ー キ シ ン の role institution の research important な に knowledge を and え る も の と し て expect さ れ る.

项目成果

The isolation, structural determination, and total synthesis of terfestatin A, a novel auxin signaling inhibitor from Streptomyces sp.

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2004.09.055
• 发表时间: 2004-11-01
• 期刊: TETRAHEDRON LETTERS
• 影响因子: 1.8
• 作者: Yamazoe, A;Hayashi, K;Nozaki, H
• 通讯作者: Nozaki, H

Arabidopsis Aux/IAA genes are involved in brassinosteroid-mediated growth responses in a manner dependent on organ type

• DOI: 10.1111/j.1365-313x.2005.02582.x
• 发表时间: 2006-01-01
• 期刊: PLANT JOURNAL
• 影响因子: 7.2
• 作者: Nakamura, A;Nakajima, N;Fujioka, S
• 通讯作者: Fujioka, S

Characterization of terfestatin A, a new specific inhibitor for auxin signaling

• DOI: 10.1104/pp.105.068924
• 发表时间: 2005-10-01
• 期刊: PLANT PHYSIOLOGY
• 影响因子: 7.4
• 作者: Yamazoe, A;Hayashi, K;Nozaki, H
• 通讯作者: Nozaki, H