权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

希土類金属触媒を用いるニトロアルドール反応での不斉四置換炭素構築反応の開発

稀土金属催化剂硝基羟醛反应中不对称四取代碳构建反应的进展

基本信息

批准号：
18850007
负责人：
五月女宜裕
金额：
$ 1.79万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (Start-up)
财政年份：
2006
资助国家：
日本
起止时间：
2006 至 2007
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究は、新規触媒的不斉ニトロアルドール反応群の開発を目指すものである。本反応により安価かつ低毒性なニトロアルカンを基質として有用なキラルビルディングブロック群の供給注を確立することを目的とする。初年度に当たる本年度は、1)新規触媒設計、2)反応のスクリーニングに取り組んだ。当初計画した希土類金属触媒(LLB)を用いる単純ケトンの触媒的不斉ニトロアルドール反応では、高いエナンチオ選択性が得られたが、低収率の成績体を得ることしかできなかった。詳細な検討の結果、これは生成物の熱力学的不安定性に起因する逆反応が問題であることが明らかとなった。そこで、t-ニトロアルドールの触媒的光学分割について検討した結果、ビナフトール及びビフェニルジオール錯体触媒を用いる動的リガンド交換システムを適用することで、高い選択性を達成することができた。また、ケトエステルを求電子剤として用いるニトロアルドール反応では、申請者が開発したグアニジン/チオウレア型有機触媒が有用であることも見出した。この反応では、プロキラルなニトロアルカン類も適用できる点で価値が高い。即ち、四置換炭素の隣接位にも不斉炭素を有する高度に官能基化されたニトロアルコールを一段階で合成することが可能となった。本研究の完成度を向上させるために、反応メカニズム解析に基づく触媒効率の改善、基質適用範囲の拡張、更には医薬品及び生理活性物質の全合成研究を鋭意継続中である。

This study aims to develop a new catalyst system for the development of novel catalysts. The objective of this study is to establish a safe and low-toxicity matrix for the treatment of infectious diseases. This year, 1) new catalyst design, 2) new catalyst design, 3) new catalyst design, 4) new catalyst design, 5) new catalyst design, 6) new catalyst design, 7) new catalyst design, 8) new catalyst design, 9) new catalyst design, 9 In the original plan, rare earth metal catalyst (LLB) was used to improve the purity of catalyst and improve the selectivity of catalyst. Detailed discussion of the results of this study, the causes of thermodynamic instability of the product, the problem of inversion, and the problem of thermal stability. The results of the optical separation and analysis of the catalysts used in this study are as follows: (1) The optical separation and analysis of the catalysts used in this study are as follows: For example, if you want to use an organic catalyst, you can use it. The value of the counter is high. That is, carbon atoms are highly functional and can be synthesized in a single step. The completion of this research is progressing rapidly, and the research on the analysis of matrix, the improvement of catalyst efficiency, the expansion of matrix application range, and the total synthesis of medical drugs and physiologically active substances is also progressing rapidly.

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Diastereoselective Henry Reaction Catalyzed by Guanidine-Thiourea Bifunctional Organocatalyst

胍-硫脲双功能有机催化剂催化非对映选择性亨利反应

DOI：
发表时间：
2006
期刊：
Synlett 1・
影响因子：
0
作者：
Sohtome;Y.;Takemura;N.;Iguchi;T.;Hashimoto;Y.;Nagasawa;K.
通讯作者：
K.

有機分子触媒の新展開「第15章環状/鎖状グアニジン有機触媒による不斉炭素-炭素結合形成反応」

有机分子催化剂的新进展“第15章使用环/链胍有机催化剂的不对称碳-碳键形成反应”

DOI：
发表时间：
2006
期刊：
影响因子：
0
作者：
長澤和夫;五月女宜裕
通讯作者：
五月女宜裕

Design and synthesis of telomestatin derivatives and their inhibitory activity of telomerase

DOI：
10.3987/com-06-s(o)38
发表时间：
2006-12
期刊：
Heterocycles
影响因子：
0.6
作者：
K. Nagasawa;Masayuki Tera;Y. Sohtome;Hiromi Ishizuka;T. Doi;M. Takagi;K. Shin‐ya
通讯作者：
K. Nagasawa;Masayuki Tera;Y. Sohtome;Hiromi Ishizuka;T. Doi;M. Takagi;K. Shin‐ya