刷新
{{item.name}}会员
Design of agonists and antagonists for opioid receptors based on the structures of endomorphins
基于内吗啡结构的阿片受体激动剂和拮抗剂的设计
基本信息
- 批准号：19590112
- 负责人：
- 金额：$ 2.33万
- 依托单位：
- 依托单位国家：日本
- 项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份：2007
- 资助国家：日本
- 起止时间：2007 至 2009
- 项目状态：已结题
- 来源：
- 关键词：
项目摘要
We synthesized the [2',6'-Dimethyl-L-tyrosine1]endomorphin 2 (EM-2) analogues containing proline mimics. Among them, [Dmt1, L-Pip2]EM-2 was potent and selective mu-agonist, while [Dmt1, Aze2]EM-2 was mu/delta-agoinist. [Dmt1, Aze2]EM-2 had a cis/trans equilibrium of ratio 2:1 and cis conformer was predominant in both DMSO or H2 O. The cis [Dmt1, Aze2]EM-2conformers took folded form. The further conformational analyses of the analogues are in progress.
我们合成了含有脯氨酸模拟物的[2 '，6'-二甲基-L-酪氨酸1]内吗啡肽2（EM-2）类似物。其中，[Dmt 1，L-Pip 2]EM-2是有效的选择性μ受体激动剂，[Dmt 1，Aze 2]EM-2是μ/δ受体激动剂。[Dmt1[Aze 2]EM-2在DMSO和H2O中均以顺式构象为主，顺式/反式比例为2：1。顺式[Dmt 1，Aze 2]EM-2构象呈折叠形式。类似物的进一步构象分析正在进行中。
项目成果
期刊论文数量（0）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
The role of fibrinolytic system in tumor progression and developing tumor therapy
纤溶系统在肿瘤进展和肿瘤治疗中的作用
- DOI：
- 发表时间：2009
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：夏苅英昭;他;石原誠人
- 通讯作者：石原誠人
[N-Allyl-Dmt1] Endomorphins are {micro}-opioid receptor antagonists lacking inverse agonist properties
[N-烯丙基-Dmt1] 内吗啡肽是缺乏反向激动剂特性的 {micro}-阿片受体拮抗剂
- DOI：
- 发表时间：2007
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Marczak;E.D.;Jinsmaa;Y.;Li;T.;Bryant;S.D.;Tsuda;Y.;Okada;Y.;Lazarus;L. H
- 通讯作者：L. H
Synthesis of somatostatin analogues containing C-terminal adamantane and their antiproliferative properties.
- DOI：10.1021/jm701599w
- 发表时间：2008-08
- 期刊：
- 影响因子：7.3
- 作者：A. Miyazaki;Y. Tsuda;S. Fukushima;T. Yokoi;T. Vántus;Gyöngyi Bökönyi;E. Szabó;A. Horváth;G. Ké
- 通讯作者：A. Miyazaki;Y. Tsuda;S. Fukushima;T. Yokoi;T. Vántus;Gyöngyi Bökönyi;E. Szabó;A. Horváth;G. Ké
[N-allyl-Dmt^1]endomorphinの合成とそれによるアルコール依存性の改善
[N-烯丙基-Dmt^1]内吗啡的合成及其改善酒精依赖性
- DOI：
- 发表时间：2009
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：津田裕子
- 通讯作者：津田裕子
Design and synthesis of opioidmimetics containing 2', 6'-dimethyl-L-tyrosine and a pyrazinone-ring platform
含有2,6-二甲基-L-酪氨酸和吡嗪酮环平台的阿片模拟物的设计和合成
- DOI：
- 发表时间：2007
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Shiotani;K.;Li;T.;Miyazaki;A.;Tsuda;Y.;Yokoi;T.;Ambo;A.;Sasaki;Y.;Bryant;S.D.;Lazarus;L.H.;Okada;Y
- 通讯作者：Y
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI：
{{ item.doi }} - 发表时间：
{{ item.publish_year }} - 期刊：
- 影响因子：{{ item.factor }}
- 作者：
{{ item.authors }} - 通讯作者：
{{ item.author }}
数据更新时间：{{ journalArticles.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者：
{{ item.author }}
数据更新时间：{{ monograph.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者：
{{ item.author }}
数据更新时间：{{ sciAawards.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者：
{{ item.author }}
数据更新时间：{{ conferencePapers.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者：
{{ item.author }}
数据更新时间：{{ patent.updateTime }}
TSUDA Yuko其他文献
TSUDA Yuko的其他文献
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI：
{{ item.doi }} - 发表时间：
{{ item.publish_year }} - 期刊：
- 影响因子：{{ item.factor }}
- 作者：
{{ item.authors }} - 通讯作者：
{{ item.author }}
{{ truncateString('TSUDA Yuko', 18)}}的其他基金
Search for the anti-tumor derivatives containing the somatostatin sequence focusing on the hydrophobic index
以疏水指数为重点寻找含有生长抑素序列的抗肿瘤衍生物
- 批准号：
22590111 - 财政年份：2010
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Institutional Design in the Soviet Union and Russia -Exploring Choice and Continuity of Political Institution-
苏联和俄罗斯的制度设计——探索政治制度的选择和连续性——
- 批准号：
19830073 - 财政年份：2007
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (Start-up)
Design of Bifunctional Inhibitors for Enzymes in Coagulation-Fibrinolytic System
凝血纤溶系统双功能酶抑制剂的设计
- 批准号：
08672573 - 财政年份：1996
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
相似海外基金
皮膚分布μオピオイド受容体を標的とした痒み制御機構の解明と新規鎮痒外用薬の開発
阐明针对皮肤μ阿片受体的瘙痒控制机制并开发新型止痒外用药物
- 批准号：
23K20320 - 财政年份：2024
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
δオピオイド受容体を介した恐怖記憶制御メカニズムの解明
阐明δ阿片受体介导的恐惧记忆控制机制
- 批准号：
24KJ2022 - 财政年份：2024
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
アロステリックモジュレータによるμオピオイド受容体活性向上機構の解明
阐明变构调节剂改善μ-阿片受体活性的机制
- 批准号：
24K02170 - 财政年份：2024
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
免疫細胞のオピオイド受容体活性化に着目した疼痛慢性化メカニズムの解明
阐明慢性疼痛机制，重点关注免疫细胞中阿片受体的激活
- 批准号：
24K12048 - 财政年份：2024
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
末梢性 μオピオイド受容体の制御による抗腫瘍効果発現メカニズムの解明
阐明通过调节外周μ阿片受体表达抗肿瘤作用的机制
- 批准号：
23K14362 - 财政年份：2023
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
κオピオイド受容体作動薬の応用：疼痛も抑制する新しい血管新生抑制点眼薬の創出
κ-阿片受体激动剂的应用：创建同时抑制疼痛的新型血管生成抑制滴眼液
- 批准号：
23K15940 - 财政年份：2023
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
気管支喘息におけるオピオイド受容体遺伝子多型によるTh2免疫応答制御の基盤研究
阿片受体基因多态性调节支气管哮喘Th2免疫反应的基础研究
- 批准号：
22K08238 - 财政年份：2022
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
前帯状皮質のオピオイド受容体を介した妊娠鎮痛による神経障害性疼痛の新規治療戦略
利用前扣带皮层阿片受体介导的妊娠镇痛治疗神经性疼痛的新策略
- 批准号：
22K09099 - 财政年份：2022
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
独自開発新規κオピオイド受容体作動薬の疼痛緩和医療適用を目指した基盤研究
旨在将独特开发的新型κ-阿片受体激动剂应用于止痛药物的基础研究
- 批准号：
21K06796 - 财政年份：2021
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
オピオイド受容体の細胞内局在と活性変化に基づく最適なオピオイド順次投与法の確立
基于阿片受体细胞内定位和活性变化建立最佳阿片序贯给药方法
- 批准号：
21K08924 - 财政年份：2021
- 资助金额：
$ 2.33万 - 项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)