Chemical biology aimed at the development of new thrombolytics

旨在开发新型溶栓剂的化学生物学

• 批准号: 20200037
• 负责人: KOIZUMI Yukio
• 金额: $ 16.47万
• 依托单位: Akita University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Innovative Areas (Research a proposed research project)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20200037/
• 关键词: ケミカルバイオロジー; 血栓溶解; 微生物二次代謝産物

Structure-activity relationships of cyclic pentapeptide, malformin A1 (MA1), showed that the formation of intramolecular disulfide bond and the existence of hydrophobic side-chains were essential for the enhancement of fibrinolysis by MA1. In addition, the correlation between enhancement of fibrinolysis and cytotoxicity was not observed, suggesting that the separation of each activity is possible. The studies using radioisotope-labeling and fluorescence-labeling revealed the intracellular localization of MA1. Moreover, malformin-affinity beads detected 65 kDa and 22 kDa cellular malformin-high affinity proteins.

环五肽malformin A1 （MA1）的构效关系表明，分子内二硫键的形成和疏水侧链的存在是MA1增强纤溶作用的必要条件。此外，没有观察到纤维蛋白溶解增强与细胞毒性之间的相关性，这表明每种活性的分离是可能的。放射性同位素标记和荧光标记的研究揭示了MA1在细胞内的定位。此外，malformin亲和珠检测到65 kDa和22 kDa的细胞malformin高亲和蛋白。

项目成果

Lys17 in the 'lasso' peptide lariatin A is responsible for anti-mycobacterial activity

• DOI: 10.1016/j.bmcl.2009.03.033
• 发表时间: 2009-05-15
• 期刊: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
• 影响因子: 2.7
• 作者: Iwatsuki, Masato;Koizumi, Yukio;Omura, Satoshi
• 通讯作者: Omura, Satoshi

血栓溶解を促進するマルホルミンの構造活性相関

促进溶栓作用的marformin构效关系

• 发表时间: 2011
• 作者: 小泉幸央;長井賢一郎;蓮見恵司;小代田宗一;杉山俊博
• 通讯作者: 杉山俊博

チアカリックス[4]アレーンテトラスルホン酸-Cd(II)錯体による抗腫瘍効果

thiacalix[4]芳烃四磺酸-Cd(II)络合物的抗肿瘤作用

• 发表时间: 2010
• 作者: 小泉幸央;周 小平;濱田文男;近藤良彦;小代田宗一;杉山俊博
• 通讯作者: 杉山俊博

A highly sensitive probe detecting low pH area of HeLa cells based on rhodamine B modified beta-cyclodextrins

基于罗丹明B修饰β-环糊精的检测HeLa细胞低pH区域的高灵敏探针

• 发表时间: 2009
• 期刊: Bioorg.Med.Chem. 17
• 作者: Hasegawa T;他
• 通讯作者: 他

ヒト非小細胞肺がん細胞株A549に対する緑茶カテキン類の細胞増殖抑制効果

绿茶儿茶素对人非小细胞肺癌A549细胞增殖的抑制作用

• 发表时间: 2009
• 作者: 熊谷彩子;長岡康夫;小泉幸央;飯田和樹;小代田宗一;上里新一;杉山俊博
• 通讯作者: 杉山俊博