Synthesis of Highly-Functional DNA Binding Indole Alkaloids and Quinolones and Their Antitumor Activity

高功能DNA结合吲哚生物碱和喹诺酮类药物的合成及其抗肿瘤活性

• 批准号: 21590025
• 负责人: KONAKAHARA Takeo
• 金额: $ 3.08万
• 依托单位: Tokyo University of Science
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21590025/
• 关键词: 抗腫瘍剤; β-カルボリン; エリプチシン; ピリジン; ピリミジン; アポトーシス; ヘテロ環; フルオラス

We have succeeded to develop a series of new.-carboline derivatives, which shows practically-potent antitumor activity for HeLa S-3 cell line. This compound is a new type of an antitumor agent to induce apoptosis via interaction with.-tublin. In addition, we have succeeded to develop a new and effective synthetic method for the synthesis of ellipticine using Suzuki-Miyaura coupling reaction, and to develop new methods for construction of pyridine, pyrimidine, pyrrole, pyridone, and quinolone rings, which are expected as frameworks for a new type of antitumor agents.

我们已经成功地开发了一系列新的。咔啉衍生物，其对HeLa S-3细胞系显示出实际有效的抗肿瘤活性。该化合物是一种新型的抗肿瘤剂，通过与-图布林。此外，我们成功地开发了一种新的和有效的合成方法，用于使用Suzuki-Miyaura偶联反应合成椭圆藤碱，并开发了新的方法用于构建吡啶，嘧啶，吡咯，吡啶酮和喹诺酮环，这些环有望作为新型抗肿瘤药物的骨架。

项目成果

• DOI: 10.1192/bjb.2020.135
• 发表时间: 2021-06
• 期刊: BJPsych Bulletin
• 影响因子: 2.6
• 作者: Mistry AD

Synthesis of p-Chloroazacalix[5]arene Pentamethyl Ether: Ring Size-Dependent Desorption of N-Benzyl Groups

对氯氮杂萼[5]芳烃五甲醚的合成：N-苄基的环尺寸依赖性解吸

• DOI: 10.3987/com-12-s
• 发表时间: 2012
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: T. Kushida;C. Camacho;A. Shuto;S. Irle;M. Muramatsu;T. Katayama;S. Ito;Y. Nagasawa;H. Miyasaka;E. Sakuda;N. Kitamura;Z. Zhou;A. Wakamiya;S. Yamaguchi;Hirohito Tsue
• 通讯作者: Hirohito Tsue

β-カルボリン誘導体の抗腫瘍活性発現における認識部位の同定

β-咔啉衍生物抗肿瘤活性表达中识别位点的鉴定

• 发表时间: 2012
• 作者: 金子可奈;池田玲子;木村貴則;坂井教郎;小中原猛雄
• 通讯作者: 小中原猛雄

Approach to Trisubstituted 3-Amino-pyrrole Derivatives via Yb(OTf)_3-Catalyzed [4+1] Annulation of 2-Azadiene with Me_3SiCN

Yb(OTf)_3-催化的三取代3-氨基吡咯衍生物[4 1] 2-氮杂二烯与Me_3SiCN的成环反应

• 发表时间: 2010
• 期刊: Eur. J. Org. Chem
• 作者: Toshiaki Sasada;Takuya Sawada;Reiko Ikeda;Norio Sakai;and Takeo Konakahara
• 通讯作者: and Takeo Konakahara

インジウム触媒による芳香族ニトロ化合物からアゾベンゼン誘導体への直接変換法の開発

开发使用铟催化剂将芳香族硝基化合物直接转化为偶氮苯衍生物的方法

• 发表时间: 2012
• 作者: 橘高敦史;ら;小中原猛雄・日高麻衣・荻原崇史・武江彩子・池田玲子・坂井教郎;坂井教郎・穴井五月・鍋島眞也・池田玲子・小中原猛雄
• 通讯作者: 坂井教郎・穴井五月・鍋島眞也・池田玲子・小中原猛雄