Development of non-secosteroidal vitamin D receptor ligands based on novel hydrophobic core structure

基于新型疏水核心结构的非甾体维生素D受体配体的开发

• 批准号: 21790110
• 负责人: FUJII Shinya
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Tokyo Medical and Dental University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790110/
• 关键词: 薬学; 有機化学; 生理活性; 医薬化学; 核内受容体; ホウ素クラスター; ノンセコステロイド; ビタミンD

Activated vitamin D (1α,25(OH)_2D_3) regulates various physiological processes by binding to its specific nuclear receptor vitamin D receptor (VDR). In this research, potent non-secosteroidal VDR ligands bearing a boron cluster as hydrophobic core structure were developed. Structural development of boron cluster derivatives revealed structure-activity relationship of novel VDR ligands bearing spherical hydrophobic core.

活化的维生素D（1α，25（OH）_2D_3）通过与其特异性核受体维生素D受体（VDR）结合来调节多种生理过程。在这项研究中，开发了具有硼簇作为疏水核心结构的有效非开环甾族VDR配体。硼簇衍生物的结构发展揭示了具有球形疏水核的新型VDR配体的构效关系。

项目成果

Development ofNovel Non-secosteroidal Vitamin DReceptor Ligands Based on Carborane as AHydrophobic Core Structure

基于碳硼烷作为疏水核心结构的新型非甾体维生素D受体配体的研制

• 发表时间: 2009
• 作者: Fujii;S.;Kano;A.;Sekine;R.;Kawachi;E.;Masuno;H.;Hirano;T.;Tanatani;A.;Kagechika;H.
• 通讯作者: H.

Design and Synthesis of Androgen Receptor Full Antagonists Bearing a p-Carborane Cage: Promising Ligands for Anti-Androgen Withdrawal Syndrome

• DOI: 10.1021/jm100316f
• 发表时间: 2010-07-08
• 期刊: JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
• 影响因子: 7.3
• 作者: Goto, Tokuhito;Ohta, Kiminori;Endo, Yasuyuki
• 通讯作者: Endo, Yasuyuki

共結晶構造を基にした効果的な抗アンドロゲン化合物の創製

基于共晶结构创建有效的抗雄激素化合物

• 发表时间: 2011
• 作者: 皆瀬麻子;後藤徳仁;藤井晋也;太田公規遠藤泰之
• 通讯作者: 太田公規遠藤泰之

ホウ素クラスターを疎水性骨格とする新規非セコステロイド型ビタミンD誘導体-受容体結合様式と構造展開-

以硼簇为疏水骨架的新型非甾体维生素D衍生物-受体结合模式和结构开发-

• 发表时间: 2010
• 作者: 藤井晋也;増野弘幸;垰田善之;加納敦;中林誠;伊藤暢聡;河内恵美子;清水正人;棚谷綾;平野智也;影近弘之
• 通讯作者: 影近弘之

新規非セコステロイド型VDRリガンドの構造展開と受容体結合様式の解析

新型非类固醇VDR配体的结构开发和受体结合模式分析

• 发表时间: 2009
• 作者: 藤井晋也;加納敦;平野智也;河内恵美子;増野弘幸;棚谷綾;中林誠;伊倉貞吉;伊藤暢聡;清水正人;影近弘之
• 通讯作者: 影近弘之