Entwicklung Suptyp-selektiver Dopaminrezeptor-Radioliganden für die PET
用于 PET 的超型选择性多巴胺受体放射性配体的开发
基本信息
- 批准号:5395969
- 负责人:
- 金额:--
- 依托单位:
- 依托单位国家:德国
- 项目类别:Research Grants
- 财政年份:2002
- 资助国家:德国
- 起止时间:2001-12-31 至 2013-12-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
Die nuklearmedizinischen Computertomographien PET (Positronen-Emissions-Tomographie) und SPECT (Einzel-Photon-Computertomographie) sind auch längerfristig die einzigen Verfahren, die es gestatten, die chemische Signaltransmission im Gehirn am lebenden Patienten bildlich darzustellen und zu quantifizieren. Insbesondere lässt sich mit diesen Verfahren unter Verwendung radioaktiv markierter Rezeptorliganden die Dichte und Affinität zerebraler Rezeptoren bestimmen. Auf diese Weise sollen im Rahmen des hier beantragten Projektes die Dopaminrezeptor-Subtypen D3 und D4 untersucht werden. Diese G-Protein-gekoppelten Rezeptoren stellen neuartige Targets bei der Behandlung der Schizophrenie, der Parkinsonschen Krankheit, des Aufmerksamkeitsdefizits-Hyperaktivitäts-Syndroms und der Cocainsucht dar. Bislang steht jedoch kein Radioligand zur Verfügung, mit dem sich die Dichte und Affinität der Dopamin-D3- oder D4-Rezeptoren am lebenden Patienten untersuchen lassen. Daher sollen in dem vorliegenden Projekt unter Verwendung hochselektiver, markierter D3 sowie D4-Liganden geeignete Radiopharmaka für die bildliche Darstellung der jeweiligen Rezeptoren entwickelt werden. Die Grundlage dafür bildet eine Strukturoptimierung bereits von den Antragstellern entwickelter, subtypselektiver Liganden mit Hilfe von festphasenunterstützter Parallelsynthese in Kombination mit Rezeptorbindungsstudien. Anschließend sollen geeignete Precursoren der potentiellen PET- und SPECT-Liganden entwickelt werden. Nach Ausarbeitung der Synthese der 18-F-und 123I-markierten Radiotracer erfolgen Autoradiographie und Studien zur Bioverteilung an der Ratte, die die Grundlage für die Anwendung von PET und SPECT am Menschen bilden.
核医学计算机断层摄影(正电子发射计算机断层摄影)和电子-光子计算机断层摄影(Einzel-Photon-Computertomogie)发现,L的计算机断层摄影是一种非正电子发射计算机断层摄影,是一种化学信号的传递。在这位L先生的帮助下,我们找到了一位伟大的营销者。D3和D4亚型均为D3和D4亚型。Diese G-Protein-gekoppelten Rezeptoren stellen neuartiae靶向精神分裂症、帕金森氏症、Aufmerksamkeitsdefizits-Hyperaktivitäts-Syndroms和可卡因。从D4到D4-Rezeptoren Am lebenden Patienten unteruchenen Lassen,Jedoch kein Radiogand zur Verfügung,MIT DEM Sich die Dichte and Affinität der DA-D3-Order D4-Rezeptoren am lebenden Patienten unteruchenen Lassen。在Verwendung hochselektiver下的Dm volliegenden Projekt中的Daher Sollen,标志着D3 Sowie D4-Liganden geeignete Radiophmaka für die bildliche Darstellung der Jeweiligen Rezeptoren entwickelt。De Grundlage dafür bildet eine Strukturoptimierung beeits von den Anangstellern entwickelter,subtype ektiver Liganden MIT Hilfe von festphasenterstützter parallsynter in Kombination MIT RezeptorbindungsStuddien.Anschlieüend Sollen geeignete Precursoren der Potellen PET-and SPECT-Liganden entwickelt.18F-和123I-标记的放射性示踪剂放射自显影和研究,是一种新的研究方法,也是一种新的技术。
项目成果
期刊论文数量(14)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
A Series of 18F‐Labelled Pyridinylphenyl Amides as Subtype‐Selective Radioligands for the Dopamine D3 Receptor
一系列 18Fâ 标记的吡啶基苯基酰胺作为多巴胺 D3 受体亚型选择性放射性配体
- DOI:10.1002/cmdc.201000067
- 发表时间:2010
- 期刊:
- 影响因子:3.4
- 作者:Hocke C;Maschauer S;Hübner H;Löber S;Kuwert T;Gmeiner P;Prante 0.
- 通讯作者:Prante 0.
Attenuation of 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) neurotoxicity by the novel selective dopamine D3-receptor partial agonist FAUC 329 predominantly in the nucleus accumbens of mice.
新型选择性多巴胺 D3 受体部分激动剂 FAUC 329 主要在小鼠伏核中减弱 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶 (MPTP) 神经毒性
- DOI:10.1016/s0006-2952(03)00451-9
- 发表时间:2003
- 期刊:
- 影响因子:5.8
- 作者:Boeckler;Bettinetti;Feldon;Gmeiner;Ferger
- 通讯作者:Ferger
FAUC 213, a highly selective dopamine D4 receptor full antagonist, exhibits atypical antipsychotic properties in behavioural and neurochemical models of schizophrenia
- DOI:10.1007/s00213-004-1782-1
- 发表时间:2004-08-01
- 期刊:
- 影响因子:3.4
- 作者:Boeckler, F;Russig, H;Feldon, J
- 通讯作者:Feldon, J
Synthesis, radiofluorination, and in vitro evaluation of pyrazolo[1,5-a]pyridine-based dopamine D4 receptor ligands: discovery of an inverse agonist radioligand for PET.
基于吡唑并[1,5-a]吡啶的多巴胺 D4 受体配体的合成、放射性氟化和体外评价:PET 反向激动剂放射性配体的发现
- DOI:10.1021/jm701375u
- 发表时间:2008
- 期刊:
- 影响因子:7.3
- 作者:Prante 0;Tietze R;Hocke C;Löber S;Hübner H;Kuwert T;Gmeiner P.
- 通讯作者:Gmeiner P.
Structure-selectivity investigations of D2-like receptor ligands by CoMFA and CoMSIA guiding the discovery of D3 selective PET radioligands.
- DOI:10.1021/jm0611152
- 发表时间:2007-01
- 期刊:
- 影响因子:7.3
- 作者:I. Salama;C. Hocke;W. Utz;O. Prante;F. Boeckler;H. Hübner;T. Kuwert;P. Gmeiner
- 通讯作者:I. Salama;C. Hocke;W. Utz;O. Prante;F. Boeckler;H. Hübner;T. Kuwert;P. Gmeiner
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Structure-guided discovery of high affinity TAS2R14 ligands
高亲和力 TAS2R14 配体的结构引导发现
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-- - 项目类别:
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