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Neurotensin-Analoga als atypische Neuroleptika: Synthese, Rezeptorbindungsstudien und SAR-Untersuchungen konformativ fixierter Peptidmimetika

Neurotensin-Analoga als atypische Neuroleptika: Synthese, Rezeptorbindungsstudien und SAR-Untersuchungen konformativ fixierter Peptidmimetika
神经降压素类似物作为非典型精神安定药:构象固定肽模拟物的合成、受体结合研究和 SAR 研究
批准号:
5383619
负责人:
Professor Dr. Peter Gmeiner
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
2002
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2001-12-31 至 2006-12-31

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
通过多巴胺系统和神经降压素的有效的神经选择性代谢,神经降压素作为抗精神病药物韦尔登的神经结构的有效的抗精神病药物。我们将通过对Pro 10-Tyr 11的β-Turn诱导模板进行稳定、高效和选择性代谢。Für diesen Zweck sollen neuartige,Lactam-fixierte Schleifen-Mimetika synthetisiert韦尔登,um diese anschließend mit Hilfe der Festphasensynthese in das Peptid einzubauen。在放射性配体结合的研究中,这种结合是唯一的方法,因此,人类神经紧张素受体的研究也是如此。Eine weitere Optimierung der Affinitäts- und Selektivitätseigenschaften wirlen durch die Verfremdung der verbleibenden Aminosäuren erreichen. Als Diversitätselemente sollen z.B. D-konfigurierte Aminosäuren,Homo-b-Aminosäuren und Aminosäuren mit konformativ fixierten Seitenketten eingesetzt韦尔登.
英文摘要
Aufgrund neuronaler Wechselwirkungen mit dopaminergen Systemen und des damit verbundenen atypisch neuroleptischen Profils soll Neurotensin als Leitstruktur für die Entwicklung neuartiger Antipsychotika eingesetzt werden. Dabei wollen wir durch Einführen b-Turn-induzierender Template anstelle von Pro10-Tyr11 zu metabolisch stabilen, hochaffinen und selektiven Wirkstoffen gelangen. Für diesen Zweck sollen neuartige, Lactam-fixierte Schleifen-Mimetika synthetisiert werden, um diese anschließend mit Hilfe der Festphasensynthese in das Peptid einzubauen. Die so erhaltenen Verbindungen sollen in Radioligandbindungsstudien an nativen porcinen sowie geklonten humanen Neurotensinrezeptoren untersucht werden. Eine weitere Optimierung der Affinitäts- und Selektivitätseigenschaften wollen wir durch die Verfremdung der verbleibenden Aminosäuren erreichen. Als Diversitätselemente sollen z.B. D-konfigurierte Aminosäuren, Homo-b-Aminosäuren und Aminosäuren mit konformativ fixierten Seitenketten eingesetzt werden.
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会议论文
Structure-guided discovery of high affinity TAS2R14 ligands
Covalently-binding GPCR ligands: synthesis and biological investigation
Dimer-spezifische GPCR-Liganden: Synthese und biologische Untersuchungen
  • 批准号:
    46588506
  • 项目类别:
    Research Grants
  • 资助金额:
    $0.0万
  • 财政年份:
    2007
  • 负责人:
    Professor Dr. Peter Gmeiner
  • 依托单位:
Entwicklung Suptyp-selektiver Dopaminrezeptor-Radioliganden für die PET
  • 批准号:
    5395969
  • 项目类别:
    Research Grants
  • 资助金额:
    $0.0万
  • 财政年份:
    2002
  • 负责人:
    Professor Dr. Peter Gmeiner
  • 依托单位:
海外基金