Neurotensin-Analoga als atypische Neuroleptika: Synthese, Rezeptorbindungsstudien und SAR-Untersuchungen konformativ fixierter Peptidmimetika

神经降压素类似物作为非典型精神安定药：构象固定肽模拟物的合成、受体结合研究和 SAR 研究

• 批准号: 5383619
• 负责人: Professor Dr. Peter Gmeiner
• 金额: --
• 依托单位: Professur für Pharmazeutische Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2002
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2001-12-31 至 2006-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5383619?language=en
• 关键词: Neurotensin; Analoga; als; atypische; Neuroleptika

Aufgrund neuronaler Wechselwirkungen mit dopaminergen Systemen und des damit verbundenen atypisch neuroleptischen Profils soll Neurotensin als Leitstruktur für die Entwicklung neuartiger Antipsychotika eingesetzt werden. Dabei wollen wir durch Einführen b-Turn-induzierender Template anstelle von Pro10-Tyr11 zu metabolisch stabilen, hochaffinen und selektiven Wirkstoffen gelangen. Für diesen Zweck sollen neuartige, Lactam-fixierte Schleifen-Mimetika synthetisiert werden, um diese anschließend mit Hilfe der Festphasensynthese in das Peptid einzubauen. Die so erhaltenen Verbindungen sollen in Radioligandbindungsstudien an nativen porcinen sowie geklonten humanen Neurotensinrezeptoren untersucht werden. Eine weitere Optimierung der Affinitäts- und Selektivitätseigenschaften wollen wir durch die Verfremdung der verbleibenden Aminosäuren erreichen. Als Diversitätselemente sollen z.B. D-konfigurierte Aminosäuren, Homo-b-Aminosäuren und Aminosäuren mit konformativ fixierten Seitenketten eingesetzt werden.

神经降压仪是一种新型的神经降压剂，可用于抗精神病药物的治疗。大北狼丝持续使用Einführen b-Turn-Induzierender模板Anstelle von Pro10-Tyr11 zu代谢稳定剂，Hochaffinen和Selektiven Wirkstoffen Gelangen。Für diesen Zweck Sollen neuartige，Lactam-fixierte Schleifen-Mimentika合成了，嗯Diese anschlieüend MIT Hilfe der Festphasensynthes in das Peptid einzubauen。因此，在放射性药物的研究中，我们发现了一种本土化的人神经紧张素。这是一种最好的亲情选择，它可以使你的头发变得更白。所有的人都是这样的人，所有的人都是这样的人。