Development of a tailor-made molecular targeted oncologic diagnostic imaging using a newly-developed amino acid PET tracer.

使用新开发的氨基酸 PET 示踪剂开发定制的分子靶向肿瘤诊断成像。

• 批准号: 23300360
• 负责人: HIGASHI Tatsuya
• 金额: $ 4.24万
• 依托单位: Research Institute, Shiga Medical Center
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011-11-18 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23300360/
• 关键词: 癌; 放射線画像診断; 薬学; テーラーメード治療; 分子標的; テーラーメイド医療; 分子イメージング; PET; アミノ酸輸送システム; PET検査; 酢酸イメージング; 肝臓腫瘍; 前立腺腫瘍

We developed and had a success of the radio-synthesis method of [18F]NMeFAMP and the results of the synthesis was quite excellent with yield evaluation about 20%, synthesis time about 90 min, radiochemical purity > 99.9%. However, we could not move ahead to quality control test, acute toxicity test, etc. On the other hand, we had successful results in the radio-synthesis methods of [18F]FACE using newly-introduced solid phase extraction techniques, two-pot distillation and one-pot distillation methods. With these techniques, we can provide [18F]FACE radio-synthesis methods with higher quality, cheaper, and more simple process, as compared to the traditional on-column hydrolysis method. After the approval of our ethical committee, we performed a human PET study with liver tumor patients using [18F]FACE and [18F]FDG, and the results were published by a well-known medical journal, Annals of Nuclear Medicine.

我们开发并成功了[18F]NMeFAMP的放射合成方法，合成结果非常好，产率约20%，合成时间约90 min，放化纯度> 99.9%。然而，我们不能前进到质量控制测试，急性毒性测试等，另一方面，我们有成功的结果，在放射性合成方法的[18 F]FACE使用新引入的固相萃取技术，两锅蒸馏和一锅蒸馏方法。与传统的柱上水解法相比，利用这些技术，我们可以提供更高质量、更便宜、更简单的[18F]FACE放射性合成方法。在我们的伦理委员会批准后，我们使用[18 F]FACE和[18 F]FDG对肝脏肿瘤患者进行了人体PET研究，结果发表在著名医学杂志《核医学年鉴》上。

项目成果

PET腫瘍診断薬[^<18>F]Fluoroacetateの合成基礎検討

PET肿瘤诊断药物[^18F]氟乙酸盐的合成基础研究

• 发表时间: 2011
• 作者: 加川信也;西井龍一;東達也;岸辺喜彦;高橋昌章;山内浩;竹本研史;波多野悦郎;長町茂樹;川井恵一;田村正三
• 通讯作者: 田村正三

[^<18>F]Fluoroacetateの合成法の開発 : オンカラム加水分解法とtwo-pot蒸留法の比較

[^<18>F]氟乙酸酯合成方法的开发：柱上水解法与两锅蒸馏法的比较

• 发表时间: 2012
• 作者: 加川信也;西井龍一;東達也;岸辺喜彦;高橋昌章;高橋和弘;水間広;尾上浩隆;竹本研史;川井恵一;山内浩
• 通讯作者: 山内浩

Assessment of [18F]-fluoroacetate PET/CT as a tumor-imaging modality: preclinical study in healthy volunteers and clinical evaluation in patients with liver tumor.

[18F]-氟乙酸 PET/CT 作为肿瘤成像方式的评估：健康志愿者的临床前研究和肝肿瘤患者的临床评估。

• 发表时间: 2014
• 期刊: Ann Nucl Med
• 影响因子: 2.6
• 作者: Nakao M;Oda Y;Taura K;Minato K;Takemoto Kenji
• 通讯作者: Takemoto Kenji

PET 薬剤合成の勘所 : [^<18>F] フルオロ酢酸

PET药物合成要点：[^18F]氟乙酸

• 发表时间: 2013
• 作者: Y-h.Taguchi;Jun Yasuda;加川信也
• 通讯作者: 加川信也

Oncologic diagnosis of liver tumors using [^<18>F]-fluoroacetate PET/CT as compared to [^<18>F]-fluorodeoxyglucose PET/CT

使用[^ 18 F]-氟乙酸PET/CT与[^ 18 F]-氟脱氧葡萄糖PET/CT对肝脏肿瘤的肿瘤学诊断

• 发表时间: 2013
• 作者: Tatsuya Higashi;Ryuichi Nishii;Shinya Kagawa;Masaaki Takahashi;Yoshihiko Kishibe;Hiroshi Yamauchi;Kazuyoshi Matsumura;Masazumi Zaima;Kenji Takemoto;Etsuro Hatano
• 通讯作者: Etsuro Hatano