Application and evaluation of proteasome Inhibitor MG132-loaded polymeric micelle using in vivo imaging technique

体内成像技术负载蛋白酶体抑制剂MG132的聚合物胶束的应用和评价

• 批准号: 23791812
• 负责人: MATSUMOTO Yoko
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23791812/
• 关键词: ドラッグデリバリーシステム; 子宮頸がん; プロテアソームインヒビター; 生体イメージング; DDS

Proteasome inhibitor (PI) is attracting considerable attention as a new antitumor drug. We developed polymeric micelles incorporating PI MG132 with PEG polymers (MG132/m) to increase the antitumor effect and reduce strong side effects of PI. Subcutaneous xenograft mice models with human cervical cancer were established and were treated with MG132 or MG132/m. MG132/m had a stronger growth inhibitory effect compared to naked MG132. To analyze biodistribution of MG132 and MG132/m, we used intravital real-time confocal laser scanning microscopy (IVRTCLSM), which demonstrated that MG132/m had prolonged blood circulation and effective accumulation into tumors.Core-shell type micelles could be an outstanding drug delivery system for MG132 and possibly other PIs in the treatment of cervical cancer.

蛋白酶体抑制剂（PI）作为一种新型抗肿瘤药物正引起人们的广泛关注。 我们开发了将PI MG 132与PEG聚合物（MG 132/m）结合的聚合物胶束，以增加抗肿瘤效果并减少PI的强烈副作用。建立人宫颈癌皮下移植瘤小鼠模型，并用MG 132或MG 132/m治疗。与裸MG 132相比，MG 132/m具有更强的生长抑制作用。利用活体实时激光共聚焦扫描显微镜（IVRTCLSM）分析了MG 132和MG 132/m的生物分布，结果表明MG 132/m具有延长血液循环和在肿瘤中有效蓄积的作用，核壳型胶束可能是MG 132和其他PI治疗宫颈癌的一种出色的药物传递系统。

项目成果

リポソーム化ドキソルヒビシン(ドキシル)による薬剤性間質性肺炎等重篤な副作用の発生に関する生体リアルタイム薬剤動態解析を用いた基礎的検討

使用体内实时药代动力学分析脂质体阿霉素（Doxyl）引起的药物性间质性肺炎等严重副作用的基础研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 松本陽子;他
• 通讯作者: 他

子宮頸癌（扁平上皮癌）Ib2, IIa2, IIb期の初回治療における傍大動脈リンパ節郭清の効果の検討

主动脉旁淋巴结清扫术在 Ib2、IIa2 和 IIb 期宫颈癌（鳞状细胞癌）初始治疗中的效果研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 藤本麻葉;川名敬;鶴賀哲史;横田治重;有本貴英;織田克利;松本陽子;曾根献文;堀江弘二;荷見よう子;中川俊介;矢野哲;上妻志郎;武谷雄二
• 通讯作者: 武谷雄二

子宮頸癌担癌マウスにおけるHPV E6 siRNA内包ミセルを用いた新規分子標的薬の抗腫瘍効果の検討

使用含 HPV E6 siRNA 的胶束检查新型分子靶向药物对宫颈癌小鼠的抗肿瘤作用

• 发表时间: 2013
• 作者: 西田晴香、松本陽子;ほか
• 通讯作者: ほか

再発子宮体癌における高容量MPA療法の有用性に関する検討

高容量 MPA 治疗复发性子宫内膜癌的有效性研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 松尾光徳;織田克利;有本貴英;神尊貴裕;曾根献文;森繭代;松本陽子;川名敬;中川俊介;矢野哲;上妻志郎;武谷雄二
• 通讯作者: 武谷雄二

4b期子宮体癌治療における手術療法の有用性の検討

检查手术治疗在治疗 4b 期子宫内膜癌中的有效性

• 发表时间: 2012
• 作者: 宮本雄一郎;有本貴英;織田克利;佐藤英貴;曾根献文;三浦紫保;長阪一憲;松本陽子;川名敬;矢野哲;上妻志郎
• 通讯作者: 上妻志郎