Künstliche RGD-Rezeptoren zum Eingriff in die Zell-Zell-Erkennung

人工RGD受体干扰细胞间识别

• 批准号: 5409612
• 负责人: Professor Dr. Carsten Schmuck (†)
• 金额: --
• 依托单位: Organische Chemie - AG Supramolekulare Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2003
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2002-12-31 至 2011-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5409612?language=en
• 关键词: nstliche; RGD; Rezeptoren; zum; Eingriff

Bei der Wechselwirkung von Zellen untereinander spielt die sogenannte RGD-Sequenz (Arginin-Glycin-Aspartat) eine wichtige Rolle. Eine selektive Blockade dieser Tripeptidsequenz und somit der Zelladhäsion wäre medizinisch überaus interessant z. B. zur Therapie von Tumorkrankheiten, Arthritis oder Osteoporose. Hierzu sollten synthetische Rezeptormoleküle geeignet sein, die einerseits eine effiziente Bindungsstelle für das Arginin und andererseits für das Aspartat enthalten. Solche separaten Bindungsmotive sind in den Arbeitsgruppen der beiden Antragsteller (Schrader: Arginin-Rezeptoren, Schmuck: Aspartat-Rezeptoren) bereits entwickelt worden. Daher sollen nun in einer Kooperation durch Verknüpfung dieser beiden Bindungsmotive künstliche Rezeptoren für die RGD-Sequenz entwickelt werden. Die richtigen Abstandshalter zwischen beiden Bindungsmotiven sollen mit Hilfe theoretischer Berechnungen in Kombination mit Bindungsstudien an Modellsubstraten, wie z. B. Cyclopeptiden mit der RGD-Sequenz, ermittelt werden. Die RGD-Rezeptoren sollen sowohl in vitro als auch in Zellassays auf ihre Bindungsstärke und Konformationsspezifität getestet werden. So sollte durch kontinuierliche Strukturoptimierung letztendlich die Auffindung selektiver und effizienter Antagonisten der RGD-Sequenz eventuell auch für medizinische Anwendungen möglich sein.

在Zellen的实验室中，RGD-Sequenz（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）是一个很好的角色。Eine selektive Blockade dieser Tripeptidsequenz und somit der Zelladhäsion wäre medizinisch überaus interessant z. B。肿瘤、关节炎或骨质疏松的治疗。Hierzu sollten synthetische Rezeptormoleküle geeignet sein，die einerseits eine effiziente Bindungsstelle für das Arginin und andererseits für das Asparten.分离结合动力的方法是在两种不同的促凝剂（Schrader：Arginin-Rezeptoren，Schmuck：Aspartat-Rezeptoren）的工作组中进行沃登。Daher sollen nun in einer Cooperation durch Verknüpfung dieser beiden Bindungmotive Rezeptoren für die RGD-Sequenz entwickelt韦尔登.在结合模型研究的基础上，结合理论研究，提出了一种新的结合动力学模型。B。使用RGD-Sequenz的环肽，可以韦尔登。在体外的RGD-受体溶液也可用于Zellassays auf ihre Bindungsstärke und Konformationsspezifität韦尔登。因此，必须通过持续的结构优化来实现RGD-Sequenz事件的选择性和有效性拮抗，以便更好地进行药物治疗。