Total synthesis of biologically active compounds by using asymmetricorganocatalytic reactions

利用不对称有机催化反应全合成生物活性化合物

• 批准号: 23790024
• 负责人: ISHIKAWA Hayato
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790024/
• 关键词: 有機合成化学; ドミノ反応; ワンポット合成; マイクロフロー合成; 有機触媒; 不斉反応; アルカロイド; タミフル; リレンザ; インフルエンザ治療薬

Efficient total synthesis of Anti-Influenza drug oseltamivir knownas Tamiflu was accomplished. The key process of the synthesis for applied to the industrialscale, is our originally developed asymmetric organocatalytic reactions, domino reaction,one-pot process and micro-flow reactions. In addition, efficient synthetic methods forsynthesis of zanamivir known as Relenza were discovered.

完成了抗流感药物奥司他韦的高效全合成。应用于工业规模合成的关键工艺是我们独创的不对称有机催化反应、多米诺反应、一锅法和微流反应。此外，还发现了合成扎那米韦（即乐感清）的有效方法。

项目成果

不斉有機触媒反応を鍵工程とした生物活性化合物の効率的全合成

以不对称有机催化为关键步骤高效全合成生物活性化合物

• 发表时间: 2011
• 作者: Hiroyuki Morimoto;Risa Fujiwara;Yuhei Shimizu;Kazuhiro Morisaki;Takashi Ohshima;渋谷愛;石川勇人
• 通讯作者: 石川勇人

モノテルペノイドインドールアルカロイド生合成重要中間体ガイソチザールの全合成研究

单萜吲哚生物碱生物合成重要中间体吉索替醛的全合成研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 牛島大佑;中島梨絵;石川勇人
• 通讯作者: 石川勇人

EnantioselectiveIntramolecular [6+2] CycloadditionReaction for the Formation ofTricyclopentanoids and Insight on ItsMechanism from a Computational Study

对映选择性分子内[6 2]环加成反应形成三环戊烷及其机理的计算研究

• 发表时间: 2011
• 期刊: Journal of American Chemical Society
• 作者: Yujiro Hayashi;Hiroaki Gotoh,Masakazu Honma;Kuppusamy Sankar,Hayato Ishikawa;Kohzo Konno;HiroharuYui;Seiji Tsuzuki;Tadafumi Uchimaru,Organocatalytic
• 通讯作者: Tadafumi Uchimaru,Organocatalytic

Oxidative and Enantioselective Cross-Coupling of Aldehydes and Nitromethane Catalyzed by Diphenylprolinol Silyl Ether

• DOI: 10.1002/anie.201006885
• 发表时间: 2011-01-01
• 期刊: ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION
• 影响因子: 16.6
• 作者: Hayashi, Yujiro;Itoh, Takahiko;Ishikawa, Hayato
• 通讯作者: Ishikawa, Hayato

Diarylprolinol in an Asymmetric AldolReaction of α-Alkyl-α-oxo Aldehydesas an Electrophile

二芳基脯氨醇在 α-烷基-α-氧代醛作为亲电子试剂的不对称羟醛反应中的应用

• 发表时间: 2012
• 期刊: ChemicalCommunication
• 作者: Yujiro Hayashi;Yusuke Yasui;MasahiroKojima;Hayato Ishikawa
• 通讯作者: Hayato Ishikawa