Development of the method for screening histone methyl transferase inhibitors utilizing the novel fluorescent probe.

开发利用新型荧光探针筛选组蛋白甲基转移酶抑制剂的方法。

• 批准号: 23790127
• 负责人: MORI Shuichi
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: Tokyo Medical and Dental University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790127/
• 关键词: エピジェネティクス; ヒストンメチル化酵素; SNAr反応; 蛍光プローブ; ヒストンメチル化

Histone methyltransferase (HMT) plays important roles in physiological conditions. Selective inhibitors of HMT are expected as potent drug candidate. In this study, we developed the inexpensive and easy method to evaluate the HMT activity, which is helpful in developing the HMT inhibitors. We succeeded in estimating the amount of methylated lysine which is the product of HMT-catalyzed reaction, by discriminating the difference of chemical property-between of lysine and of methylated lysine. Furthermore, we tried to develop the method for highly sensitive detection of methylated lysine based on the fluorescent response reflecting the chemical property of methylated lysine.

组蛋白甲基转移酶（HMT）在生理条件下起着重要的作用。选择性HMT抑制剂有望成为有效的候选药物。本研究开发了一种廉价、简便的HMT活性评价方法，为HMT抑制剂的开发提供了依据。通过区分赖氨酸和甲基化赖氨酸的化学性质差异，成功地估计了hmt催化反应产物甲基化赖氨酸的数量。此外，我们还尝试建立一种基于反映甲基化赖氨酸化学性质的荧光反应的高灵敏度检测方法。

项目成果

リジンとメチル化リジンのSNAr反応における反応性の検討

赖氨酸和甲基化赖氨酸的 SNAr 反应反应性检查

• 发表时间: 2012

Discrimination between lysine and N--methyllysine using SNAr reactions

赖氨酸和N-的区别

• 发表时间: 2013
• 作者: Shuichi Mori;Takashi Fujiwara;Asuka Takaguchi;Tomoya Hirano;Hiroyuki Kagechika
• 通讯作者: Hiroyuki Kagechika

ホウ素クラスター含有二級アルコールのリパーゼによる光学分割

使用脂肪酶光学拆分含硼簇仲醇

• 发表时间: 2012
• 作者: Yamamoto;K.;Taketomi;T.;Isogai;Y.;Miki;Y.;Sato;H.;Masuda;S.;Nishito;Y.;Morioka;K.;Ishimoto;Y.;Suzuki;N.;Yokoya;Y.;Hanasaki;K.;Ishikawa;Y.;Ishii;T.;Kobayashi;T.;Fukami;K.;Ikeda;K.;Nakanishi;H.;Taguchi;R.;and Murakami;高垣亮平
• 通讯作者: 高垣亮平

リジンとメチル化リジンのSNAr 反応における反応性の検討

赖氨酸和甲基化赖氨酸的 SNAr 反应反应性检查

• 发表时间: 2012
• 作者: Sato;H.;Isogai;Y.;Masuda;S.;Taketomi;Y.;Miki;Y.;Kamei;D.;Hara;S.;Kobayashi;T.;Ishikawa;Y.;Ishii;T.;Ikeda;K.;Taguchi;R.;Ishimoto;Y.;Suzuki;N.;Yokota;Y.;Hanasaki;K.;Suzuki-Yamamoto;T.;Yamamoto;K.;and Murakami;M.;高口明日香
• 通讯作者: 高口明日香

Discrimination between lysine and N-〓-methyllysine using SNAr reactions

使用 SNAr 反应区分赖氨酸和 N-〓-甲基赖氨酸

• 发表时间: 2013
• 作者: Ueno;N.;Taketomi;Y.;Yamamoto;K.;Hirabayashi;T.;Kamei;D.;Kita;Y.;Shimizu;T.;Shinzawa;K.;Tsujimoto;Y.;Ikeda;K.;Taguchi;R.;Murakami;M.;Shuichi Mori
• 通讯作者: Shuichi Mori