Encapsulation of a poorly water-soluble drug with large molecular size into organic nanotube

将大分子难水溶性药物封装到有机纳米管中

• 批准号: 23659017
• 负责人: YAMAMOTO Keiji
• 金额: $ 2.41万
• 依托单位: Chiba University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23659017/
• 关键词: 有機ナノチューブ; 難水溶性薬物; 経口製剤; 溶解性改善; 固体分散体; 非晶質; 刺激応答性; 放出制御

Hydrocortisone (HC) as a poorly water-soluble drug was encapsulated into organic nanotube (ONT), which was formed by self-assembly of N-{12-[(2-α,β-D-glucopyranosyl)carbamoyl]dodecanyl}-glycylglycylglycine acid. The solubility of ONT in acetone was determined as 0.015 mg/mL by solution state1H-NMR spectroscopy, confirming that ONT was poorly-soluble in acetone. Evaporation using acetone was performed to prepare ONTs loaded with HC. Powder X-ray diffraction pattern of evaporated sample with weight ratio of HC/ONT=3/7 showed a hallo pattern without remained peaks of crystalline HC. <13>^C-solid state NMR measurements demonstrated that HC peaks became broadened in a spectrum of evaporated sample, compared with those of HC crystal. These results indicated thatHC was encapsulated in ONT as amorphous state.

以N-{12-[（2-α，β-D-吡喃葡萄糖基）氨基甲酰基]十二烷基}-甘氨酰甘氨酰甘氨酸自组装形成有机纳米管，将难溶性药物氢化可的松（HC）包裹于其中。通过溶液状态1H-NMR光谱测定ONT在丙酮中的溶解度为0.015 mg/mL，证实ONT在丙酮中的溶解性差。使用丙酮进行蒸发以制备负载有HC的ONT。HC/ONT重量比为3/7的蒸发样品的粉末X射线衍射图显示没有残留结晶HC峰的晕轮图案。<13>~ 1C-固态NMR测量表明，与HC晶体相比，蒸发样品的光谱中HC峰变宽。这些结果表明HC以非晶态形式被ONT包裹。

项目成果

混合粉砕によるpiroxicamのPEG/&#61543;-CD-polypseudorotaxaneへの封入

混合研磨将吡罗昔康封装于PEG/γ-CD-聚拟轮烷中

• 发表时间: 2012
• 作者: 並木祥恵;Waree Limwikrant;東顕二郎;森部久仁一;山本恵司
• 通讯作者: 山本恵司

混合粉砕によるpiroxicamのPEG/・-CD-polypseudorotaxaneへの封入

混合研磨将吡罗昔康封装于PEG/·-CD-聚拟轮烷中

• 发表时间: 2012
• 作者: 並木祥恵;WareeLimwikrant;東顕二郎;森部久仁一;山本恵司
• 通讯作者: 山本恵司

混合粉砕と加熱によるCD-polypseudorotaxane同士で形成される空間への薬物封入

通过混合、粉碎和加热将药物封装到CD-聚拟轮烷之间形成的空间中

• 发表时间: 2012
• 作者: 並木祥恵;WareeLimwikrant;東顕二郎;森部久仁一;山本恵司
• 通讯作者: 山本恵司

FSM細孔内のインドメタシン着色メカニズムの検討

FSM孔隙中吲哚美辛着色机制的研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 三木康義;梅本英彰;堂下正嗣;岡本正道;昼馬美寿々;濱本博三;森永紀;山田健一;東顕二郎
• 通讯作者: 東顕二郎

有機ナノチューブを用いたヒドロコルチゾンの溶解性改善

使用有机纳米管提高氢化可的松的溶解度

• 发表时间: 2012
• 作者: 牧島隆史;東顕二郎;WareeLimwikrant;森部久仁一;丁武考;増田光俊;清水敏美;山本恵司
• 通讯作者: 山本恵司