Kombinierter enzymatischer und metallorganischer Zugang zu Naturstoffen mit Deoxypropionat-Einheiten

结合酶法和有机金属法获得具有脱氧丙酸单元的天然产物

基本信息

项目摘要

Viele biologisch interessante Naturstoffe weisen das Strukturelement von 1,3,5...-methylsubstituierten Alkanketten auf, die als Deoxypropionat-Einheiten bezeichnet werden und der Polyketidbiosynthese entstammen. Der zur Zeit effizienteste Weg solche Strukturbausteine totalsynthetisch aufzubauen nutzt eine iterative Strategie auf der Basis einer Auxiliar-gesteuerten Enolatalkylierung (Evans, Enders, Myers). Ziel dieses Projektes ist es einen alternativen, effizienten und praktikablen Zugang zu Deoxypropionaten zu entwickeln auf der Grundlage eines kombinierten Einsatzes von Enzym-Katalyse und einer von uns kürzlich entwickelten stereospezifischen Kupfer-vermittelten allylischen Substitution mit Grignard-Reagenzien. Die Effizienz der Methode soll im Kontext der Synthese des potenten Angiogenese-Inhibitors Borrelidin erprobt werden.
Viele biologisch interessante Naturstoffe weisen das Strukturelement von 1,3,5. -甲基取代的烷酮,作为脱氧丙酸酯的一种特殊的韦尔登和聚酮的生物合成。Der zur Zeit effizienteste Weg solche Strukturbausteine totalsynthetisch aufzubauen nutzt eine iterative schematic auf der Basis einer Eineral-gesteuerten Enolatalkylierung(Evans,Enders,Myers).这些项目是一种替代、有效和实用的脱氧丙酸酯替代物,可用于酶催化的基础研究,也可用于Grignard-Reagenzien的立体特异性Kupfer-vermittelten烯丙基取代。有效的血管生成抑制剂疏螺旋体素的合成方法。

项目成果

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