ストリゴラクトンおよびジベレリン受容体アゴニスト/アンタゴニストの創出
独脚金内酯和赤霉素受体激动剂/拮抗剂的产生
基本信息
- 批准号:15J05877
- 负责人:
- 金额:$ 0.92万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
- 财政年份:2015
- 资助国家:日本
- 起止时间:2015-04-24 至 2016-03-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
本年度は,ストリゴラクトン(SL)受容体アンタゴニストをSL構造活性相関と受容体D14の活性化機構の知見に基づいて設計・合成し,それら化合物の活性をin vitroおよびin vivoで評価した。また,その成果を植物化学調節学会および日本農薬学会で発表した。α/β-加水分解酵素ファミリーに属するD14は受容体でありながら酵素活性を有し,SLのD環5′炭素への求核攻撃によるフラノン環の開環を介して,ABC環とD環を繋ぐエノールエーテル部分を加水分解によって切断する。加水分解産物であるABC環およびD環(D-OH)はSL自体と比較して著しく活性が低下することから,加水分解によってD環を切断する際のD14の配座変化がSLシグナル伝達には重要であると考えられる。従って,D14には結合するものの,加水分解されない化合物はD14アンタゴニストとして機能する可能性がある。本研究ではこの戦略に基づいて,合成SLであるGR24およびSLミミックとして知られる4BDの2(5H)-フラノン環を2-シクロペンテノン環に置換した1′-carba-GR24および1′-carba-4BDを加水分解耐性型のSL受容体アンタゴニスト候補化合物として設計・合成した。イネのOsD14に対する活性を評価した結果,両化合物は予想通り加水分解耐性を示し,またGR24との共処理においてはOsD14によるGR24の加水分解を濃度依存的に阻害した。また,イネのSL生合成酵素欠損株d10を用いた第二げつ伸長試験に供したところ,両化合物共にGR24による第二分げつの伸長抑制を阻害してSL拮抗活性を示した。以上,SL活性にはエーテルを介して結合したフラノン環がD14によって加水分解されることが重要であり,これらの化学修飾によってD14アンタゴニスの創出が可能であることを示した。
This year, the activity of the receptor D14 was evaluated in vitro and in vivo. The achievements of the Society for Phytochemical Regulation and the Japanese Agricultural Society were published.α/β-Hydrolytic enzyme D14 has enzyme activity in the receptor, SL D-ring 5′ carbon ring has enzyme activity in the ring, ABC D-ring has enzyme activity in the ring. The hydrolysis products of ABC ring and D ring (D-OH) are relatively low in activity, and the hydrolysis products of D14 are important in the cleavage of D ring. D14 can be combined with D14, and it is possible that D14 can be decomposed into D14. In this study, we designed and synthesized candidate compounds for SL receptor of hydrolysis resistant type 2(5H)-carba-GR24-carba-4BD. As a result of the evaluation of the activity of OsD14, the compound showed a concentration-dependent resistance to hydrolysis of GR24 in the co-treatment of OsD14 and GR24. The inhibition of SL production by GR24 in the second component of the elongation assay was demonstrated. The above mentioned chemical modification of SL is possible due to its combination with D14.
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
ストリゴラクトン受容体阻害剤の創出
独脚金内酯受体抑制剂的创建
- DOI:
- 发表时间:2015
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Akito Kosugi;Mitsuaki Takemi;Elisa Castagnola;Davide Ricci;Kenta Sato;Takafumi Nakamura;Banty Tia;Kazuhiko Seki;Luciano Fadiga;Atsushi Iriki;Junichi Ushiba;竹内 純;竹内 純;竹内 純
- 通讯作者:竹内 純
ストリゴラクトン受容体阻害剤の創出研究
独脚金内酯受体抑制剂的创制研究
- DOI:
- 发表时间:2015
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Akito Kosugi;Mitsuaki Takemi;Elisa Castagnola;Davide Ricci;Kenta Sato;Takafumi Nakamura;Banty Tia;Kazuhiko Seki;Luciano Fadiga;Atsushi Iriki;Junichi Ushiba;竹内 純;竹内 純
- 通讯作者:竹内 純
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