Pharmakologische und physiologische Funktionen des Nikotinsäure-Rezeptors sowie verwandte G-Protein-gekoppelte Rezeptoren

烟酸受体及相关G蛋白偶联受体的药理和生理功能

• 批准号: 5442806
• 负责人: Professor Dr. Stefan Offermanns
• 金额: --
• 依托单位: Abteilung II: Pharmakologie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2004
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2003-12-31 至 2010-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5442806?language=en
• 关键词: Pharmakologische; und; physiologische; Funktionen; des

Fettstoffwechselstörungen gehören zu den wesentlichen Risikofaktoren für das Auftreten atherosklerotischer Gefäßveränderungen. Die pharmakotherapeutische Behandlung von Fettstoffwechselstörungen ist daher eine der wichtigsten präventiven Behandlungsstrategien im Bereich kardiovaskulärer Erkrankungen. Seit ca. 40 Jahren wird Nikotinsäure (Niacin) als Lipid-senkendes Medikament eingesetzt. Nikotinsäure besitzt ein sehr vorteilhaftes Wirkprofil, indem sie alle Blutfettwerte insbesondere die HDL-Cholesterin-Plasmakonzentration günstig beeinflußt. Allerdings wird ihr klinischer Einsatz v.a. durch das Auftreten einer unangenehmen transienten Hautrötung ("flushing") eingeschränkt. Kürzlich gelang die Identifizierung eines G-Protein gekoppelten Rezeptors für Nikotinsäure. In dem beantragten Projekt sollen nun u.a. mittels Nikotinsäure-Rezeptor-defizienter Mäuse die den pharmakologischen Effekten der Nikotinsäure zugrunde liegenden Mechanismen analysiert werden und die genaue Bindungsstelle von Nikotinsäure am Rezeptor charakterisiert werden. Neben der pharmakologischen Funktion des Nikotinsäure-Rezeptors soll die physiologische Rolle dieses sowie eines nahe verwandten Rezeptorsystems beschrieben werden. Das Verständnis der pharmakologischen sowie physiologischen Funktion dieser Rezeptoren soll dazu beitragen, neue Einblicke in die Regulation des Fettstoffwechsels über G-Protein gekoppelte Rezeptoren zu erlangen und gezielte Hinweise auf mögliche neue therapeutische Ansätze zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen zu erhalten.

Fettstoffwechselstörungen gehören zu den wesentlichen Risikofaktoren für das Auftreten atheroskopartischer Gefäßveränderungen. Fettstoffwechselstörungen的药物治疗策略是Bereich kardiovaskulärer Erkrankungen中最重要的治疗策略。Seit ca. 40年来，尼古丁（烟酸）一直是一种脂质药物。Nikotinsäure besitzt ein sehr vorteilettes Wirkprofil，indem sie alle Blutfettwerte insbesondere die HDL-Cholesterin-Plasmakonzentration günstig beeflußt.所有的一切都是为了他们的健康。durch das Auftreten einer unangenehmen transienten Hautrötung（“flushing”）eingeschränkt. Kürzlich gelang die Identifizierung eines G-Protein gekoppelten Rezeptors für Nikotinsäure.在美国的电影项目中。Mäuse的Nikotinsäure-Rezeptor-defizienter对Nikotinsäure的药理学效应进行了分析，分析了韦尔登和Nikotinsäure与Rezeptor韦尔登的一般结合机制。Nikotinsäure-Rezeptors的药理学功能可作为生理学作用的一部分，因此需要一种新的Rezeptors系统。药物的生理功能取决于药物的作用，因此，G蛋白对消化道埃尔兰根的调节是一个新的障碍，也是消化道疾病治疗的一个新方法。