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セラノスティクスを目的とした放射性標識ソマトスタチンアナログの体内動態の最適化

用于治疗诊断目的的放射性标记生长抑素类似物的药代动力学优化

基本信息

批准号：
22K07677
负责人：
秋澤宏行
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Showa Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

项目摘要

放射性標識ソマトスタチンアナログはソマトスタチン受容体を発現する腫瘍の核医学画像診断や核医学治療を目的とするペプチドを母体とする放射性医薬品であるが、その診断精度や治療効果の向上のためには腎集積性の低減と腫瘍集積性の向上が必要とされている。最近の腫瘍集積性の向上を目的として設計されたペプチドでは、腫瘍集積だけでなく、腎集積も増加することが報告されている。本研究では、この設計に、申請者らが独自に作り上げた薬剤設計を組み合わせ、腫瘍集積性の向上と腎集積性の低減を同時に達成することで、核医学におけるセラノスティクスのための放射性標識ソマトスタチンアナログについて体内動態を最適化することを目的とする。初年度である令和4年度は、腫瘍集積性を向上させるためにアルブミンバインダーを導入したペプチドに腎集積低減の設計を施したものとして、3つの化合物を設計し、その合成を試みた。3つのうちの1つは標識前駆体の単離精製が困難であったが、2つは標識前駆体の単離に成功した。得られた標識前駆体の1つについてIn-111標識の条件を検討し、濃度の高い緩衝液を用い、高い温度で長時間反応をかけることで効率よく標識できる可能性を見出した。また、腫瘍集積性を向上させるために多価ペプチドを利用する設計については、一価ペプチドから多価ペプチドを作製する方法を確立することを目的とし、原料となる一価ペプチドを合成した。令和5年度は、合成、標識方法を確立し、それらを用いたin vitro実験、in vivo実験を行うことにより、設計したペプチドの腫瘍集積性や腎集積性などを評価する。

Radioactive labeling systems are used to identify and diagnose nuclear medicine imaging of tumors and for nuclear medicine therapy purposes. Radioactive medical products are used for diagnostic accuracy, treatment effectiveness, renal aggregation reduction, and tumor aggregation. Recently, the goal of mass aggregation was to design and report on mass aggregation. The purpose of this study is to optimize the in vivo dynamics of tumor aggregation and renal aggregation in nuclear medicine. In the first year and the fourth year, the concentration of the selected compounds was increased, and the synthesis of the selected compounds was improved. 3 1 In-111 identification conditions are discussed, concentration is high, temperature is high, reaction time is long, and efficiency is high. For example, if you want to make a choice, you can make a choice. If you want to make a choice, you can make a choice. In 2005, the synthesis and identification methods were established and used in vitro and in vivo.