权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

DNA-Bindungsstudien neuartiger Analoga des Chinoxalin-Antibiotikums Triostin A

喹喔啉抗生素 Triostin A 新型类似物的 DNA 结合研究

基本信息

批准号：
59942084
负责人：
Professor Dr. Ulf Diederichsen (†)
金额：
--
依托单位：
Institut für Anorganische Chemie
依托单位国家：
德国
项目类别：
Research Grants
财政年份：
2007
资助国家：
德国
起止时间：
2006-12-31 至 2010-12-31
项目状态：
已结题

来源：
https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/59942084?language=en
关键词：
DNA Bindungsstudien neuartiger Analoga des

项目摘要

Der Naturstoff Triostin A zeichnet sich durch ein rigides, teilweise N-methyliertes, bicyclisches Depsipeptid-Rückgrat aus, welches für die nahezu parallele Orientierung von Chinoxalinen im Abstand von 10.5 Å verantwortlich ist. Im Rahmen dieses Vorhabens wird das Triostin-Grundgerüst ebenso wie flexiblere Gerüstanaloga mit diversen Erkennungseinheiten synthetisiert, die an Stelle der im Naturstoff sequenzspezifisch intercalierenden Chinoxaline eingebaut werden. Die Triostin-Analoga sollen der spezifischen Erkennung der großen Furche in DNA dienen oder abasische Positionen im Sinne potentieller zytostatischer Wirksamkeit blockieren. Funktionalisierungen der DNA-Binder mit einer photoschaltbaren N-Methylacetamid-Brücke, mit Metallionen-bindenden Triazacyclononan oder zum Konformations-wechsel zwischen α-Helix und β-Faltblatt befähigten Peptiden sind ebenso vorgesehen, wie die Synthese einer Erkennungseinheit mit vier Nucleobasen, die aufeinander folgende Basenpaare in DNA adressiert. Potential haben derartig starre Erkennungseinheiten auch für die spezifische Erkennung von RNA-Motiven. Strukturelle Erkenntnisse über den jeweiligen Modus der Wechselwirkung zwischen DNA und Binder sollen durch Co-Kristallstrukturen erhalten werden.

从天然的Triostin A zeichnet sich ech ein rides，Teilweise N-metyliertes，teilweise N-metyliertes，deepsitictid-Rück grat Aus，helches für die nhezu paralle von Chinoxalinen im abstand von von 10.5äverantwortlich.我是Rahman Dieses Vorhabens wird das Triostin-Grundgerüst ebenso Wie Flexiblere Gerüstanaloga MIT Differblere Erkennungseinheiten Syntisiert，die an Stelle der im Naturstoff SequenzSpezifisch Interarierenenen Chinoxaline eingebaut Wie Flexiblere Gerüstanaloga MIT Diviblere en Erkennungseinheiten Syntisiert，Dive an Stelle der im Naturstoff SequenzSpezifisch InterCalierenenden Chinoxaline eingebaut.De Triostin-Analoga Sollen der Spezifischen Erkennung der groçen Furche in DNA Dienen oder abasische Positionen im Sinne Poteller zyto Statischer Wirksamkeit Block ieren.功能与脱氧核糖核酸结合成N-甲基乙酰胺-溴，麻省理工学院金属结合三氮杂环化合物α-螺旋和β-Faltblatt befäghten多肽eSind ebenso vorgesheen，Wie die syneiner Erkungseinseinheit vier核碱基在DNA adressiert中。这是一种潜在的行为，它是一种特殊的行为。我们的DNA和结合剂都是结合体，结合体是结合体。