A new direction in peptide synthesis: an N-to-C approach using thioamides

肽合成的新方向:使用硫代酰胺的 N-to-C 方法

基本信息

  • 批准号:
    DP150100692
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 26.54万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    澳大利亚
  • 项目类别:
    Discovery Projects
  • 财政年份:
    2015
  • 资助国家:
    澳大利亚
  • 起止时间:
    2015-01-01 至 2017-12-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

The synthesis of amide bonds is one of the most important techniques in organic chemistry. Amide bonds are formed in the production of 65% of all pharmaceuticals, representing one sixth of all chemical processes in this industry. Coupled with the growing significance of peptide-based therapeutics, in which amide bond formation is the central pillar, novel and efficient amide ligation strategies are of great importance. This project aims to develop new synthetic methods for the construction of amides, based on the silver-promoted reaction of carboxylic acids and thioamides. Applications to the synthesis of peptides in the nitrogen-to-carbon direction will be developed, which are expected to enable solid-phase synthesis of carbon-terminally modified peptides, such as thioesters.
酰胺键的合成是有机化学中最重要的技术之一。酰胺键形成于65%的药品生产中,占该行业所有化学过程的六分之一。随着基于肽的治疗的重要性日益增加,其中酰胺键形成是中心支柱,新颖且有效的酰胺连接策略非常重要。该项目旨在开发基于羧酸和硫代酰胺的银促进反应的酰胺的新合成方法。将开发在氮-碳方向上合成肽的应用,这有望使碳末端修饰的肽(如硫酯)的固相合成成为可能。

项目成果

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