RADICAL-MEDIATED FIVE MEMBERED RING SYNTHESIS

自由基介导的五元环合成

基本信息

  • 批准号:
    3293197
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 12.53万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    1987
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    1987-01-01 至 1989-12-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Many therapeutically important natural products and pharmaceutical agents can be prepared from functionalized 1,2-dioxolane, cyclopentane, and tetrahydrofuran derivatives. The development of novel methodology for the efficient regio- and stereoselective syntheses of these ring systems is described. This methodology utilizes a radical-mediated addition of a two atom addend, such as molecular oxygen or a substituted alkene, across the carbon-carbon bond of a vinyl cyclopropane or vinyl oxirane to form the five-membered ring. Application of this chemistry to total syntheses of the antitumor antibiotic showdomycin and a portion of the antibiotic alborixin is planned.
许多治疗上重要的天然产物和药剂 可以由官能化的1,2-二氧戊环、环戊烷和 四氢呋喃衍生物。 新方法的发展 这些环系的有效区域选择性和立体选择性合成, 介绍了 该方法利用自由基介导的两个 原子加数,如分子氧或取代的烯烃,在整个 乙烯基环丙烷或乙烯基环氧乙烷的碳-碳键,以形成 五元环。 该化学在全合成中的应用 抗肿瘤抗生素显多霉素和一部分抗生素 Alborixin计划。

项目成果

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