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Discovery of Novel Modulators of the Human D2 Dopamine Receptor

Discovery of Novel Modulators of the Human D2 Dopamine Receptor
人类 D2 多巴胺受体新型调节剂的发现
批准号：
10689609
负责人：
Juan Marugan
金额：
$42.54万
依托单位：
NATIONAL CENTER FOR ADVANCING TRANSLATIONAL SCIENCES
依托单位国家：
美国
项目类别：
财政年份：
--
资助国家：
美国
项目状态：
未结题
起止时间：
至
来源：
https://reporter.nih.gov/project-details/10689609
关键词：
Animal ModelBipolar DisorderDRD2 geneDopamine D2 ReceptorDrug KineticsEvaluationGilles de la Tourette syndromeHumanInterventionLeadPharmaceutical ChemistryPharmacologyPropertyPsychosesResearchSchizophreniaSeriesStructure-Activity RelationshipTranslationsantagonistimprovednovelside effect

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
该合作团队旨在通过发现人类D2多巴胺受体的新型选择性调节剂来建立以前的研究。 在此期间，早期翻译分支团队对主要化学型进行了药物化学活动，以表征其结构-活性关系，并进一步提高其效力和性质。该团队已经确定了两个新的精致选择性D2 R拮抗剂系列。经过广泛的优化，一个系列目前正在几个先进的动物模型中进行评价。第二个系列仍在优化中，以进一步改善其药代动力学特性。
英文摘要
This collaborative team aims to build on previous research by uncovering novel selective modulators of the human D2 dopamine receptor. During this period, the Early Translation Branch team has pursued a medicinal chemistry campaign on the lead chemotypes to characterize their structure-activity relationships and further improve their potency and properties. The team has identified two new exquisitely selective D2R antagonist series. Following extensive optimization, one series is currently under evaluation in several advanced animal models. The second series is still under optimization to further improve its pharmacokinetic properties.
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会议论文
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国内基金
海外基金
双极性躁郁症（Bipolar Disorder）的人诱导多能干细胞模型的建立和神经病理研究
  • 批准号：
    31471020
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    87.0万元
  • 批准年份：
    2014
  • 负责人：
    姚骏
  • 依托单位：
    清华大学