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Identifying novel antibiotics by targeting the EF-Tu complex formation

Identifying novel antibiotics by targeting the EF-Tu complex formation
通过靶向 EF-Tu 复合物的形成来鉴定新型抗生素
批准号：
10916040
负责人：
Juan Marugan
金额：
$12.58万
依托单位：
NATIONAL CENTER FOR ADVANCING TRANSLATIONAL SCIENCES
依托单位国家：
美国
项目类别：
财政年份：
--
资助国家：
美国
项目状态：
未结题
起止时间：
至
来源：
https://reporter.nih.gov/project-details/10916040
关键词：
AntibioticsCellsComplexDevelopmentDrug KineticsDrug TargetingElongation FactorEscherichia coliFluorescence Resonance Energy TransferFluorescent DyesFollow-Up StudiesFormulationFutureGram-Negative BacteriaGuanosine TriphosphateHomologous GeneHumanIn VitroInfectious Skin DiseasesMycobacterium tuberculosisOrganismPermeabilityPhenylalanine-Specific tRNAProtein BiosynthesisReagentReportingStreptomycesTransfer RNATransfer RNA AminoacylationWorkbacterial metabolismbactericideclinical practicecyanine dye 5in vivoinhibitornatural product derivativenovelpathogenscreeningsmall moleculesmall molecule librariestool

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
在本报告所述期间，合作小组对大约20,000种化合物进行了筛选，以确定抑制EF-Tu和tRNA之间相互作用的小分子。后续研究正在进行中，以进一步确定HITS的特征，并确定显示出靶标杀菌活性的化合物。 此外，已使用较早一轮筛选中确定的分子进行了药代动力学和体内研究。这种化合物的外用配方正在研究中，用于治疗皮肤感染。
英文摘要
During this reporting period, the collaborative team performed screening of approximately 20,000 compounds towards identifying small molecules that inhibit the interaction between EF-Tu and tRNA. Follow-up studies are underway to further characterize hits and identify compounds that show on-target bactericidal activity. Additionally, pharmacokinetic and in vivo studies have been performed using a molecule identified in an earlier round of screening. Topical formulations of this compound are being studied for the treatment of skin infections.
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  • 批准号：
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    面上项目
  • 资助金额：
    48.00万元
  • 批准年份：
    2024
  • 负责人：
    余学锋
  • 依托单位：
    华中科技大学
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  • 批准年份：
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  • 依托单位：
    中山大学
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    53.0万元
  • 批准年份：
    2020
  • 负责人：
    徐西振
  • 依托单位：
    华中科技大学