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发展全氟烷基砌块导入新方法合成具有潜在生物活性的含氟喹唑啉衍生物
结题报告
批准号:
21362014
项目类别:
地区科学基金项目
资助金额:
55.0 万元
负责人:
彭以元
依托单位:
学科分类:
B0101.元素化学
结题年份:
2017
批准年份:
2013
项目状态:
已结题
项目参与者:
赵旭、叶兴琳、卢辉、曾梦静、陈欣、张春艳、杨琴、袁建军、毛雪春
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中文摘要
现在市售药物中25%的分子中含有氟原子。氟、三氟甲基和多氟烷基已成为很多具有生物活性的化合物的结构单元。因此近年来发展了大量的将氟原子和三氟甲基引入到有机分子中的方法。另一方面喹唑啉衍生物表现出多种生物活性,含氟喹唑啉衍生物在药物开发中将占有重要地位。本项目将拓展氟化、三氟甲基化的方法,在此基础上发展全新的向有机分子中引入全氟烷基砌块的新方法、发展远程控制碳-氢活化导向氟烷基化新方法,合成一系列具有潜在生物活性的含氟喹唑啉衍生物,以满足药物筛选工业的需要。
英文摘要
About 25% of commercially available drugs contain fluorine atom(s). Fluoro, trifluoromethyl, and polyfluoroalkyl group have become a structural unit for a lot of biologically active compounds. Therefore a number of new methods have been developed for the introduction of fluoro and trifluoromethyl group into organic molecules in recent years. On the other hand, the quinazoline derivatives exhibit a variety of biological activity, and the fluorine-containing quinazoline derivatives will occupy an important role in drug development. This project will expand the method to introduce fluoro and trifluoroethylene group, to develop new method to introduce polyfluoroalkyl group as building block of the organic molecules, and to develop new fluoroalkylation method through remotely controlled carbon-hydrogen bond activation. We will make a series of potentially bioactive fluorinated quinazoline derivatives, to meet the needs of the drug screening industry.
氟、三氟甲基和多氟烷基已成为很多具有生物活性的化合物的结构单元。另一方面,喹唑啉衍生物表现出多种生物活性,含氟喹唑啉衍生物在药物开发中将占有重要地位。本项目拟拓展氟化、三氟甲基化的方法,在此基础上发展全新的向有机分子中引入全氟烷基砌块的新方法、发展碳-氢活化导向氟烷基化新方法,合成一系列具有潜在生物活性的含氟喹唑啉衍生物,以满足药物筛选工业的需要。.在国家基金的资助下,经过四年的研究,我们发展一系列碳-氢活化导向偶联及串联反应技术,合成了一系列的喹唑啉及含氟喹唑啉衍生物,并对部分化合物的生物活性进行了评价。研究结果在Tetrahedron Letters,Synthesis, Bioorg. & Med. Chem.等期刊发表相关学术论文21篇,待发文章4篇, 申请专利3项.
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
Proanthocyanidins Extracted from Rhododendron pulchrum Leaves as Source of Tyrosinase Inhibitors: Structure, Activity, and Mechanism.
从杜鹃叶中提取的原花青素作为酪氨酸酶抑制剂的来源:结构、活性和机制
DOI:10.1371/journal.pone.0145483
发表时间:2015
期刊:PloS one
影响因子:3.7
作者:Chai WM;Wang R;Wei MK;Zou ZR;Deng RG;Liu WS;Peng YY
通讯作者:Peng YY
An efficient route to 4-aryloxycoumarins via one-pot reactions of 4-hydroxycoumarins with hypervalent iodine reagents
通过 4-羟基香豆素与高价碘试剂的一锅反应制备 4-芳氧基香豆素的有效途径
DOI:10.1016/j.tetlet.2017.09.021
发表时间:2017-10
期刊:Tetrahedron Letters
影响因子:1.8
作者:Wei Gao;Linchu Xu;Chun Gong;Qiuping Ding;Yiyuan Peng
通讯作者:Yiyuan Peng
DOI:10.1039/c3ob41955j
发表时间:2014-01
期刊:Organic & biomolecular chemistry
影响因子:3.2
作者:Hui Lu;Qin Yang;Yirong Zhou;Yanqin Guo;Z. Deng;Q. Ding;Yiyuan Peng
通讯作者:Hui Lu;Qin Yang;Yirong Zhou;Yanqin Guo;Z. Deng;Q. Ding;Yiyuan Peng
Nickel-catalyzed Kumada Cross-coupling Reaction for the Synthesis of 2,4-Diarylquinazolines
镍催化 Kumada 交叉偶联反应合成 2,4-二芳基喹唑啉
DOI:10.1002/jhet.2513
发表时间:2016
期刊:Journal of Heterocyclic Chemistry
影响因子:2.4
作者:Xinglin Ye;Zhihan Yuan;Yirong ahou;Qin Yang;Yepeng Xie;Zhihong Deng;Yiyuan Peng
通讯作者:Yiyuan Peng
Rh(III)-catalyzed oxidative ortho-C–H alkylation of 2,4-diarylquinazoline with potassium alkyltrifluoroborates
Rh(III)-催化的2,4-二芳基喹唑啉与烷基三氟硼酸钾的氧化邻-C-H烷基化
DOI:10.1139/cjc-2017-0258
发表时间:2017-07
期刊:Can. J. Chem
影响因子:--
作者:Wei Gao;Chun Gong;Qin Yang;Jianjun Yuan;Linchu;Yiyuan Peng
通讯作者:Yiyuan Peng
基于光催化喹唑啉骨架的后期修饰构建稠杂环化合物及其性能研究
  • 批准号:
    22261027
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
  • 资助金额:
    33万元
  • 批准年份:
    2022
  • 负责人:
    彭以元
  • 依托单位:
基于喹唑啉氮氧偶极子导向的碳氢键活化串联反应合成新型功能杂环分子的反应及其应用研究
  • 批准号:
    21762020
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
  • 资助金额:
    38.0万元
  • 批准年份:
    2017
  • 负责人:
    彭以元
  • 依托单位:
第十二届全国氟化学会议
  • 批准号:
    21242404
  • 项目类别:
    专项基金项目
  • 资助金额:
    4.0万元
  • 批准年份:
    2012
  • 负责人:
    彭以元
  • 依托单位:
碳-氢活化导向偶联构建喹唑啉衍生物库及其生物活性研究
  • 批准号:
    21162012
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
  • 资助金额:
    25.0万元
  • 批准年份:
    2011
  • 负责人:
    彭以元
  • 依托单位:
N-杂环卡宾参与的若干有机反应
  • 批准号:
    20962010
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
  • 资助金额:
    27.0万元
  • 批准年份:
    2009
  • 负责人:
    彭以元
  • 依托单位:
神经退化疾病中的α-synuclein淀粉蛋白质小分子探针的研究
  • 批准号:
    20862009
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
  • 资助金额:
    14.0万元
  • 批准年份:
    2008
  • 负责人:
    彭以元
  • 依托单位:
绿色溶剂中氨基酸及多肽催化不对称直接aldol类反应研究
  • 批准号:
    20462003
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
  • 资助金额:
    16.0万元
  • 批准年份:
    2004
  • 负责人:
    彭以元
  • 依托单位:
水相及胶束中氨基酸及多肽直接催化aldol类型反应
  • 批准号:
    20342007
  • 项目类别:
    专项基金项目
  • 资助金额:
    5.0万元
  • 批准年份:
    2003
  • 负责人:
    彭以元
  • 依托单位:
国内基金
海外基金