碳-氢活化导向偶联构建喹唑啉衍生物库及其生物活性研究

批准号：

21162012

项目类别：

地区科学基金项目

资助金额：

25.0 万元

负责人：

彭以元

依托单位：

江西师范大学

学科分类：

新反应与新试剂

结题年份：

2013

批准年份：

2011

项目状态：

已结题

项目参与者：

杨琴、蔡险峰、毛雪春、祝志强、李莉莉、黄敏印、高靓、黄萍、蓝应东

关键词：

喹唑啉-4-对甲苯磺酸酯选择性偶联喹唑啉导向偶联。碳-氢活化

项目摘要

结项摘要

项目成果

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中文摘要

喹唑啉衍生物表现出多种生物活性，如利尿、消炎、降血压、抗菌、抗肿瘤等。最近研究表明：喹唑啉衍生物可望作为小分子探针，用于对神经退化疾病的诊断、分类和程度的分析。本项目拟以邻氨基苯甲酸衍生物为原料，先合成喹唑啉酮及2-取代喹唑啉酮骨架；然后与对甲苯磺酰氯反应合成喹唑啉-4-对甲苯磺酸酯中间体。通过对中间体亲核取代和对中间体实施各种偶联反应,合成相应的4-取代的喹唑啉衍生物；通过对以上合成的喹唑啉衍生物进行碳-氢活化导向偶联，进一步合成结构多样性的新的喹唑啉衍生物；对分子中含多芳基卤的喹唑啉衍生物实施选择性偶联，合成一系列新的多芳环取代的喹唑啉衍生物。同时，开发喹唑啉双酮作为配体在过渡金属催化偶联中的应用。通过以上方法构建一个喹唑啉衍生物分子库。对合成的喹唑啉酮衍生物进行生物活性评价，可望筛选出高效无毒或低毒的喹唑啉衍生物药物分子，为医药工业提供新的药物品种。

英文摘要

喹唑啉衍生物表现出多种生物活性，如利尿、消炎、降血压、止痛、抗菌、抗肿瘤等。最近研究表明：喹唑啉衍生物可望作为有机小分子探针，用于对神经退化疾病的诊断、分类和程度的分析。.本项目拟以邻氨基苯甲酸衍生物为原料，先合成喹唑啉酮及2-取代喹唑啉酮骨架1；然后与对甲苯磺酰氯反应合成喹唑啉-4-对甲苯磺酸酯中间体2。通过对中间体2实施亲核取代和各种偶联反应,合成相应的4-取代的喹唑啉衍生物；对以上合成的喹唑啉衍生物进行碳-氢活化导向偶联，进一步合成结构多样性的新的喹唑啉衍生物。通过以上方法构建一个喹唑啉衍生物分子库。对合成的喹唑啉酮衍生物进行生物活性评价，可望筛选出高效无毒或低毒的喹唑啉衍生物药物分子，为医药工业提供新的药物品种。经过二年的研究，我们发展了一系喹唑啉衍生化的新的合成方法，合成了一系列的喹唑啉衍生物，如：4－硫醚基、4－芳基、4－炔基及4－氰基取代的喹唑啉衍生物。开发了应用碳－氢活化导向偶联及串联反应技术合成了系列稠环喹唑啉衍生物。在Journal of Organic Chemistry、Orgletters 等期刊发表相关学术论文12篇，待发文章6篇，申请专利3项

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