微生物来源天然产物在新药开发方面有不可替代的重要性。基于其所具有的独特结构单元与良好生物活性之间的必然联系，我们以部分来源于微生物、结构新颖的活性天然产物为目标，运用微生物学、分子生物学、生物化学、遗传学和化学等多种方法和手段，克隆负责独特结构单元形成或修饰的结构基因，阐明其功能及编码蛋白的酶催化机制，建立生物合成的代谢途径。在此基础上，我们运用组合生物合成的原理和方法，探索通过代谢途径的重组获得理化性质得以改善的结构类似物、并采用微生物发酵可以大量积累的新途径。