本课题在前期工作基础上，设计合成多个系列的喹唑啉衍生物，并对天然产物乌苏酸和桦木醇进行衍生，测试了目标化合物的抗癌及农用杀菌、抗病毒生物活性，并对部分高活性化合物进行作用机制研究，研究结果对新医药新农药的创制提供了一定的参考。.在喹唑啉4-位引入戊二烯酮结构，设计合成了86个4-O-戊二烯酮喹唑啉化合物、33个4-N-戊二烯酮喹唑啉化合物，发现化合物对PC3、Bcap-37和MGC-803细胞具有良好的体外增殖抑制活性，其中化合物A26和A73对MGC803细胞的IC50值分别为：0.86和0.85 uM。进一步通过AO/EB双染、Hoechst 33258染色、TUNEL显色法发现，化合物A8、A15和A69对Bcap37和MGC803细胞具有诱导凋亡活性，在10 M浓度下对MGC803细胞48h的凋亡率分别为：26.1%、31.7%；对Bcap37细胞48h的凋亡率分别为：9.4%、13.2%。.设计合成了多个系列的三烷氧基喹唑啉化合物共113个，化合物对PC3、Bcap-37、MGC-803、A375、BGC-823等5种肿瘤细胞具有优良的体外抑制活性，其中有7个化合物G对A375的IC50值在0.2-0.4 uM，对A549细胞的IC50值低至0.1 uM。化合物对A549细胞具有良好的诱导凋亡活性，并发现化合物能影响Erk1/2和p38介导的信号途径抑制A549细胞增殖。部分化合物对植物病原菌具有良好的抑制活性。.并对天然产物乌苏酸和桦木醇进行了结构修饰与衍生合成，共合成了多个系列120余个新化合物，研究结果表明化合物对MGC-803、PC3、A375、Bcap-37、A431、BGC-823以及MCF-7肿瘤细胞表现出良好的抑制活性，并具有浓度依赖性。进一步研究表明所合成化合物对MGC-803细胞也具有良好的诱导凋亡活性，其中K4和L8在10 uM浓度下作用36 h后对MGC-803细胞诱导的凋亡率分别为31.11%和37.38%，高于羟基喜树碱(27.49%)；对PC3细胞诱导的凋亡率分别为33.49%和33.74%，高于羟基喜树碱(23.53%)。并发现化合物K4和L8能上调p53蛋白表达，进而提高Bax、caspase 3/9蛋白的表达从而诱导肿瘤细胞凋亡。